Ca 拮抗薬
Ca 拮抗薬
カルシウムチャネル
カルシウムチャネルには、電位依存性と電位非依存性チャネルがあるが、ほとんどは、「電位依存性」である。「電位依存性」カルシウムチャネルには、5種類ある。
電位が大きく変化する(脱分局)することで活性化される(表中には「大」と記載)のが、L型・N型・P/Q型の3つ。中程度で活性化されるのがR型、小さな変化でも活性化されるのがT型。
L型 | 大 | 主に血管平滑筋に存在 | 不活性化が遅くて活性状態が長時間続く(long-lasting) |
N型 | 大 | 交感神経終末に存在 | |
P/Q型 | 大 | ||
R型 | 中 | ||
T型 | 小 | 腎臓や心臓等に存在 | 活性化が一過的(transient)ですぐに不活性化される |
- ジヒドロピリジン系・・・血管選択性が高く、降圧剤として使われる
- ベンゾチアゼピン系
- フェニルアルキルアミル系・・・心臓(心筋など)に対する選択性があり、狭心症や不整脈に使われる