オレキシン受容体拮抗薬

オレキシン受容体拮抗薬

不眠症治療薬。覚醒を維持する神経ペプチドオレキシン(OX1/OX2)受容体を遮断して「覚醒のスイッチ」を弱め、入眠と睡眠維持を改善する。ベンゾジアゼピン系より呼吸抑制や筋弛緩は相対的に少ないとされる一方、翌朝の眠気(傾眠)、ふらつき・転倒、悪夢、睡眠時随伴症状(異常行動)に注意する。

分類(この薬効群で使う軸)

薬剤(スボレキサント/レンボレキサント/ダリドレキサント)と作用の残りやすさ(翌朝の眠気)、併用薬(他の鎮静薬)で整理すると実務上わかりやすい。

分類の例

デュアル・オレキシン受容体拮抗薬(DORA)

  • 代表薬:スボレキサント、レンボレキサント、ダリドレキサント
  • 特徴:入眠・睡眠維持を改善。翌朝の眠気や悪夢、ふらつきに注意。服薬後の追加服用や飲酒は避ける。

安全性の要点(まず押さえる)

  • 最重要リスク:強い傾眠(翌朝の眠気)→転倒
  • 次に重要:悪夢、睡眠時随伴症状(異常行動)、日中の活動性低下
  • 高齢者での注意:傾眠・ふらつきが転倒につながりやすい。開始は少量、夜間の動線・トイレ環境も含めて転倒予防。
  • 腎機能/肝機能:肝機能低下では作用が強く出て持ち越しやすいことがある(薬剤差あり)。
  • 相互作用(併用注意):他の睡眠薬、ベンゾジアゼピン系、抗精神病薬、抗ヒスタミン薬、アルコールなど中枢神経抑制薬併用で過鎮静・転倒が増える。

注意するタイミング(典型)

  • 開始・増量時:翌朝の眠気、ふらつき、歩行不安定、悪夢
  • 高齢者:転倒(夜間〜早朝)
  • 併用薬が追加された時:鎮静薬追加で急に眠気が強くなる
  • 夜間:起床時のふらつき(トイレ動作)

Evidence / Reference(任意)

  • ガイドライン:不眠症診療ガイドライン(最新版)
  • 添付文書:各薬剤の添付文書(重要な基本的注意、相互作用)
  • 参考リンク: