フィネレノン
フィネレノン
ケレンディア錠
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）〈効能共通〉2.2 イトラコナゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾール、リトナビルを含有する製剤、ダルナビル、ホスアンプレナビル、コビシスタットを含有する製剤、クラリスロマイシン、エンシトレルビル、ロナファルニブを投与中の患者［10.1 参照］［16.7.3 参照］〈慢性心不全〉2.6 本剤投与開始時に重度の腎機能障害（eGFR25mL/min/1.73m未満）のある患者［9.2.1 参照］
4. 効能又は効果• 2型糖尿病を合併する慢性腎臓病ただし、末期腎不全又は透析施行中の患者を除く。 • 慢性心不全ただし、慢性心不全の標準的な治療を受けている患者に限る。
5. 効能又は効果に関連する注意〈慢性心不全〉5.5 左室駆出率の低下した慢性心不全における本剤の有効性及び安全性は確立していないため、左室駆出率の保たれた又は軽度低下した慢性心不全患者に投与すること。5.6 「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、臨床試験に組み入れられた患者の背景（前治療、左室駆出率、腎機能等）を十分に理解した上で、適応患者を選択すること。［17.1.3 参照］
6. 用法及び用量〈2型糖尿病を合併する慢性腎臓病〉通常、成人にはフィネレノンとして以下の用量を1日1回経口投与する。
- eGFRが60mL/min/1.73m以上：20mgeGFRが60mL/min/1.73m未満：10mgから投与を開始し、血清カリウム値、eGFRに応じて、投与開始から4週間後を目安に20mgへ増量する。
〈慢性心不全〉通常、成人にはフィネレノンとして以下の用量を1日1回経口投与する。
- eGFRが60mL/min/1.73m以上：20mgから投与を開始し、血清カリウム値、eGFRに応じて、投与開始から4週間後を目安に40mgへ増量する。eGFRが25mL/min/1.73m以上60mL/min/1.73m未満：10mgから投与を開始し、血清カリウム値、eGFRに応じて、投与開始から4週間後を目安に20mgへ増量する。
7. 用法及び用量に関連する注意〈効能共通〉7.1 10mg錠と20mg錠の生物学的同等性は示されていないため、20mg又は40mgを投与する際には10mg錠を使用しないこと。［16.1.3 参照］
8. 重要な基本的注意〈慢性心不全〉8.4 高カリウム血症があらわれることがあるので、原則として血清カリウム値が5.0mEq/L以下の患者に投与開始し、投与開始又は再開、用量調節から4週後に血清カリウム値及びeGFRを測定し、その後も定期的に測定すること。また、投与開始時の血清カリウム値が5.0mEq/L超の患者では、血清カリウム値及び患者の状態に応じて投与開始から4週後よりも前に追加の血清カリウム値測定を考慮すること。［7.3 参照］［9.1.1 参照］［9.1.2 参照］［11.1.1 参照］
9.2 腎機能障害患者9.2.1 重度の腎機能障害患者〈2型糖尿病を合併する慢性腎臓病〉
9.5 妊婦妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）において、催奇形性（重複大動脈弓）がヒト（40mg1日1回投与）の約10倍、胚・胎児毒性（胎児体重の減少）が約7倍、受胎能への影響として黄体数、着床数の減少及び初期胚発生への影響（着床後死亡数の増加及び生存胎児数の減少）が約9倍、卵巣重量の低値が約7倍の全身曝露量で認められた。また、動物実験（ラット）において、児に妊娠中の曝露によると考えられる軽度の自発運動量増加がヒトの約2倍の母動物への全身曝露量で認められた。［9.4 参照］
9.6 授乳婦授乳を避けさせること。動物実験（ラット、静脈内投与）で乳汁中へ移行することが報告されている。また、ラットの母動物においてヒト（40mg1日1回投与）の約2倍の全身曝露量で、授乳期の児に明らかな有害作用（死亡率の増加）が認められた。
10. 相互作用
- 本剤は主としてCYP3Aにより代謝される。また、本剤40mg1日1回投与はCYP3A及びCYP2C8の弱い阻害作用を示す。［16.4 参照］［16.7.4 参照］［16.7.5 参照］
10.1 併用禁忌(併用しないこと)ダルナビル（プリジスタ）ロナファルニブ（ゾキンヴィ）
10.2 併用注意(併用に注意すること)治療域が狭くCYP3Aで代謝される薬剤
- タクロリムスシクロスポリン等
治療域が狭くCYP2C8で代謝される薬剤
- パクリタキセル等
レパグリニド