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第一世代(FGA)/定型抗精神病薬

精神神経用剤

第一世代(FGA)/定型抗精神病薬

1. 定義

第一世代抗精神病薬(FGA)とは、1950年代以降に登場した統合失調症などの治療に用いられる抗精神病薬で、主に中脳辺縁系ドパミンD₂受容体を強く遮断することで陽性症状(幻覚・妄想など)を改善します。
5-HT₂A受容体遮断作用は乏しく、EPS(錐体外路症状)などの副作用が出やすいという特徴があります。
 

2. 作用機序

主な作用解説
D₂受容体遮断(中脳辺縁系)幻覚・妄想などの陽性症状を改善
D₂遮断(黒質線条体系)錐体外路症状(パーキンソン様症状、アカシジア、遅発性ジスキネジアなど)の原因
α₁遮断、ヒスタミンH₁遮断鎮静、起立性低血圧、眠気などを引き起こす
抗コリン作用(薬剤により)口渇、便秘、排尿障害などを起こすことがある

3. 主な薬理作用

特徴内容
陽性症状への強い効果幻覚・妄想のコントロールに効果的
陰性症状・認知症状には乏しい感情鈍麻や意欲低下には効果が限定的
EPSの頻度が高いドパミン遮断による副作用が多く、抗パーキンソン薬併用が必要な場合も多い
鎮静作用ハロペリドールなど一部に強い鎮静効果あり。興奮時の急性期管理に有用

4. 主な薬剤例

 

5. 対象疾患

  • 統合失調症(急性期、慢性期)
  • 双極性障害(躁病相)
  • せん妄、興奮状態
  • 強い不眠・不安(適応外使用あり)
  • がん緩和医療(ヒルナミンなどの鎮静目的)
 

6. 注意点・副作用

副作用内容対策
錐体外路症状(EPS)振戦、筋強剛、ジストニア、アカシジアなど抗パーキンソン薬併用。用量調整や薬剤変更
遅発性ジスキネジア長期投与後に出現。口や舌の異常運動定期的な評価、必要に応じてSGAに切替
高プロラクチン血症月経異常、乳汁分泌ホルモン評価や薬剤変更
鎮静・低血圧α₁遮断やH₁遮断による夜間投与、転倒リスク対策
抗コリン作用便秘、排尿困難、認知機能低下など高齢者では注意、必要に応じて減薬や他薬剤へ変更
悪性症候群高熱、筋強剛、意識障害。生命の危険あり早期発見・中止・集中治療管理が必要

7. 類薬との使い分け

比較項目第一世代(FGA)第二世代(SGA)
主作用機序D₂遮断中心D₂+5-HT₂A遮断
EPS出やすい少なめ(薬剤による)
陰性症状への効果限定的一部薬剤で効果あり
代謝性副作用少なめ体重増加・糖脂質異常に注意
鎮静作用薬によっては強い多様(抗不安・睡眠改善効果のあるものも)
用途急性期興奮・せん妄対応などにも有用慢性期・維持療法向けに使いやすいものも多い

FGAの使い分け

1. FGAの使い分け:薬剤特性による整理
薬剤名特徴鎮静作用錐体外路症状(EPS)抗コリン作用主な用途と使い分け
ハロペリドール高力価、非鎮静、注射製剤あり弱い強い弱い興奮・せん妄・BPSD急性期、ICUでの不穏対応
レボメプロマジン鎮静・抗不安作用が強い非常に強い中等度強い睡眠障害、BPSDの過活動、不穏への頓用や終末期ケア
クロルプロマジン鎮静+抗精神病作用強い中等度強い興奮・不安・自傷リスクのある患者(経口中心)
スルピリド抗うつ作用、消化管運動促進作用弱い比較的少ない弱い身体表現性障害、抑うつ性のBPSD、食欲不振
フルフェナジン高力価・持続型筋注あり弱い強い中等度長期管理、服薬アドヒアランスが不良な統合失調症
2. 剤形のバリエーションと使い分け
剤形利点・特徴主な薬剤例(FGA)活用場面・使い分け例
経口剤(錠・散・顆粒)投与しやすく、漸増・漸減が容易。慢性期管理に向くハロペリドール、スルピリド、クロルプロマジン、レボメプロマジンなどBPSDや統合失調症の維持療法、在宅管理
内用液嚥下困難例に対応、少量調整がしやすいハロペリドール液、スルピリド液など高齢者施設や嚥下障害のある患者
注射剤(IM/IV)急性期対応、即効性が必要な場合、拒薬時に有効ハロペリドール注、クロルプロマジン注など興奮・せん妄・BPSD急性期(救急・ICU)
持続性注射剤(デポ剤)月1回の投与でアドヒアランス向上、再発予防ハロペリドール・デカン酸エステル、フルフェナジン・デカン酸エステル統合失調症の長期管理、服薬困難者
坐剤(直腸投与)経口不可や嚥下困難時でも投与可能、鎮静作用ありクロルプロマジン坐剤(施設製剤・医療機関調剤)不穏・拒薬時、高齢者や緩和ケアの夜間使用など
3. 具体的な使い分け事例
臨床状況適したFGAと剤形解説
BPSDで急な興奮・暴力行為ハロペリドール筋注迅速な鎮静が必要。錐体外路症状に注意しつつ、単回使用が基本
寝たきり高齢者の強い不穏・夜間覚醒レボメプロマジン内服または坐剤強力な鎮静作用を少量で得られる。呼吸抑制に注意
拒薬がある統合失調症の長期管理フルフェナジン・デカン酸筋注(月1回)デポ剤で再発防止。初期は経口と併用し、反応を確認してから移行
食欲不振と抑うつを伴う認知症高齢者スルピリド内服消化器症状にも有用、非鎮静。EPSは少ないが高用量で注意
不安・妄想・被害念慮で眠れないクロルプロマジン経口液または内服鎮静+抗不安、低用量で不眠改善効果も
4. 注意点と対策
リスク対応策
錐体外路症状(特にハロペリドール、フルフェナジン)最小用量から開始、抗パーキンソン薬併用の検討
過鎮静・呼吸抑制(レボメプロマジンなど)高齢者ではごく少量から、夜間限定投与などで対応
QT延長・心毒性(ハロペリドール、クロルプロマジン)ECGモニター、電解質補正、併用薬に注意
抗コリン作用によるせん妄増悪認知症高齢者では抗コリン作用の少ない薬剤を選択
まとめ:剤形と薬理の両面からの戦略的選択
  • 急性期/興奮状態 → 注射剤(ハロペリドール)
  • 不穏・せん妄 → 鎮静強めの薬(レボメプロマジン、クロルプロマジン)
  • 慢性期・服薬困難 → デポ製剤(フルフェナジン等)
  • 嚥下困難 → 内用液/坐剤(施設や緩和ケア)
  • 抗うつ・食欲低下 → スルピリド
 
ポイント:
 
 
 

EPS(錐体外路症状)

評価スケール

DIEPSS

Drug-Induced Extrapyramidal Symptoms Scale)
日本でよく使われるEPSの総合評価スケール(医師用/看護・薬剤師も支援可能)
DIEPSS

📝 DIEPSS(薬剤性錐体外路症状評価尺度)日本語版 評価票

【基本情報】

項目内容
評価日__年__月__日
評価者________
被験者名________
年齢・性別__歳・男/女
使用薬剤________(抗精神病薬など)

【I. 主症状の評価(各0~4点)】

項目評価対象スコア(0~4)
1表情の貧困(仮面様顔貌)
2筋強剛(リジディティ)
3動作緩慢(ブラジキネジア)
4歩行異常(小刻み歩行、すり足歩行)
5姿勢異常(前屈・側屈など)
6振戦(安静時・動作時)
7ジストニア(痙性斜頸・眼球上転など)
8アカシジア(静座不能)

【II. 日常生活への影響(0~4点)】

項目内容スコア(0~4)
9日常生活障害(全体への影響)

【III. スコアガイド】

点数説明
0点該当なし
1点最小限/ほとんど目立たない
2点軽度/軽度に目立つ
3点中等度/明らかに目立つ
4点重度/著明に目立ち、機能障害あり

【合計スコア】

  • 総合スコア(項目1~9):__点(最大36点)

【備考欄】

観察状況・患者の訴え・薬剤調整の計画など:
____________________________________________________

🔍 DIEPSSの特徴まとめ

特徴内容
対象症状パーキンソニズム、ジストニア、アカシジア、振戦、ジスキネジア等
評価形式観察+面接(主観的訴えも考慮)
使用場面抗精神病薬の副作用モニタリング、薬剤調整の参考
開発国日本(1980年代後半、厚労省研究班)
利点EPS全体を網羅的・定量的に把握可能、信頼性高い

BARS

(Barnes Akathisia Rating Scale)
アカシジア評価尺度
BARS

📝 BARS(バーンズ・アカシジア評価尺度)日本語版 評価票

目的:
抗精神病薬などによる副作用の一つ「アカシジア(静座不能)」の重症度を評価するためのスケールです。
評価者: 医師・薬剤師・看護師など、適切な訓練を受けた医療従事者
評価時間: 約5分程度
評価対象: 精神科治療中の患者、特に抗精神病薬使用中

【I. 客観的アカシジアの観察(0~3点)】

点数説明
0点動きは見られない
1点軽度の落ち着きのなさが観察されるが、明確な動きは少ない
2点明確な多動あり(足踏み、立ち上がる、体をゆすって座るなど)
3点顕著な落ち着きのなさ、強い多動が持続して観察される
➡ 評価点:□ 点

【II. 主観的アカシジアの評価:落ち着きのなさの訴え(0~3点)】

点数説明
0点訴えなし
1点軽度の落ち着きのなさがあるが、耐えられる
2点中等度の苦痛を伴う落ち着きのなさ(気が散る、不快)
3点耐えがたいほどの不快感や焦燥感を訴える
➡ 評価点:□ 点

【III. 主観的アカシジアの評価:動く欲求の強さ(0~3点)】

点数説明
0点動きたいという欲求なし
1点少し動きたい気持ちはあるが我慢できる
2点強く動きたい衝動があり、我慢が難しい
3点動かずにはいられない強い衝動を訴える
➡ 評価点:□ 点

【IV. 全体重症度評価(0~5点)】

点数説明
0点アカシジアなし
1点ほとんど認められないが、疑わしい兆候がある
2点軽度アカシジア
3点中等度アカシジア
4点重度アカシジア
5点非常に重度/耐えがたいアカシジア
➡ 評価点:□ 点

【合計スコア(最大14点)】

  • 合計:__ 点

【備考】

評価中の様子、訴え、動作の具体例、治療薬の調整予定など:
____________________________________________________

  • *注:**BARSはアカシジアの重症度だけでなく、患者の主観的苦痛と動きの強さを分けて評価する点が特徴です。AIMSとともに使用することで、抗精神病薬の副作用マネジメントに有効です。

AIMS

AIMS(Abnormal Involuntary Movement Scale)
遅発性ジスキネジア(Tardive Dyskinesia)などの不随意運動(例:口唇、顔面、四肢、体幹の異常運動)を定量的に評価するためのスケール
AIMS

📝 AIMS(異常不随意運動スケール)評価票(日本語版)

【基本情報】

項目内容
評価日__年__月__日
評価者________
被験者名________
年齢・性別__歳・男/女
薬剤使用歴抗精神病薬名:________

【I. 観察による評価】(0=なし、1=最小、2=軽度、3=中等度、4=重度)

No評価部位/動きの種類スコア(0~4)
1顔(額、眉、眼、頬)
2口唇、顎(すぼめ、開口、かみしめなど)
3舌(突出、ねじれ、舌打ちなど)
4上肢(手指のうごき、リズミカルな運動)
5下肢(足の動き、足踏み、そわそわなど)
6体幹(ねじれ、身体の揺れ、前後運動など)
7姿勢保持時の異常運動(座位・立位)

【II. 全体評価】

No評価項目スコア(0~4)
8全体としての異常運動の重症度
9患者本人の苦痛や悩みの程度
10他者(他人)から見て目立つかどうか

【III. 付随評価】

No評価項目評価内容
11筋緊張(例:筋剛直・硬直など)□ 無 / □ 軽度 / □ 中等度以上
12自発的に異常運動を訴えるか□ なし / □ あり(具体的に__)

【備考欄】

自由記述(運動の詳細、状況、薬剤調整の予定など):
____________________________________________________

【合計スコア】

  • I + II:__ 点(最大40点)