非ベンゾジアゼピン系薬剤
非ベンゾジアゼピン系薬剤
- 定義:GABA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に選択的に作用して催眠–鎮静効果を示す睡眠薬群。
- 化学構造上、ベンゾジアゼピン骨格を持たないため、「非ベンゾジアゼピン系」という
- 名前に「Z」がつく共通点から、「Z薬(Z-drug)」とも呼ばれる
- 作用機序:GABA受容体受容体のα1サブユニットに選択的に結合し、GABAによるCl⁻流入を促進して神経の過分極を強め、入眠・睡眠維持を助ける。


- 催眠・鎮静作用(Hypnotic)
- 部分的抗不安作用(Anxiolytic)(ベンゾジアゼピン系より弱い)
- 筋弛緩作用・抗けいれん作用:ほぼ認められない
ベンゾジアゼピン系薬剤と異なり、睡眠作用に特化
他に、
- ザレプロン(日本では未承認)
作用時間の特徴:
- 超短時間作用型
- 不眠症:
- 入眠困難
- 中途覚醒(睡眠維持困難)
- 短期的な不眠管理:ストレス性の一過性/短期的な不眠
- 耐性・依存:長期連用で耐性や依存が起こる可能性(推奨は短期使用)
- 異常行動:健忘を伴う「睡眠関連行動」(夢遊、運転など)
- 残存眠気:翌朝の眠気、注意力低下(特に高用量時)
- 転倒・骨折リスク:高齢者は注意・・α1サブユニットに選択的に作用するが、α2,3 への影響がないわけではないため、転倒リスクには注意が必要
- 悪夢・幻覚:稀に報告あり
- 薬物相互作用:CYP3A4阻害薬との併用で血中濃度上昇
- ベンゾジアゼピン系睡眠薬:筋弛緩や抗けいれん作用を必要としない純粋な入眠・睡眠維持目的にはZ薬がしばしば優先される。
- メラトニン受容体作動薬(ラメルテオンなど):概日リズム調整を重視し、耐性リスクを抑えたい場合に選択。
- オレキシン受容体拮抗薬(スボレキサント、レンボレキサントなど):覚醒回路遮断により自然な睡眠構造を保ちたい場合に。
- 抗ヒスタミン薬:軽度不眠の市販薬として利用されるが、翌朝の眠気や抗コリン副作用を懸念する場合はZ薬を検討。
ポイント:
- ベンゾジアゼピンと比較し、「より安全性が高い」睡眠薬
- ただし、転倒リスクがないわけではない