GLP-1RA

2026/1/3 19:422026/1/3 22:38

GLP-1受容体作動薬について、薬効群内で効果を比較してください

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GLP-1受容体作動薬の薬効群内比較：どれが「強い」のか

2型糖尿病・肥満に使われるGLP‑1受容体作動薬（GLP‑1RA）は、HbA1c低下量・体重減少・CV効果・忍容性が薬剤ごとにかなり異なります。

1. HbA1c低下効果の比較

大規模ネットワークメタ解析・系統的レビューの総合評価では、以下の序列が概ね一貫しています 2 3 4 7 17。

最強クラス

チルゼパチド（GIP/GLP‑1共作動薬）

HbA1c低下：約 −2.1〜−2.3%（プラセボ比） 2 7 17

セマグルチド皮下注 1.0 mg 週1回

HbA1c低下：約 −1.5〜−1.6% 2 3 7 17

中等度〜良好

リラグルチド 1.8 mg/日：−1.2%前後 3 4 17
デュラグルチド 1.5 mg/週：〜−1.1% 3 7
経口セマグルチド 14 mg/日：〜−1.1% 2 3 7
PEX168高用量（中国の週1回製剤）：〜−1.1% 7

やや弱いが有効

エキセナチド（1日2回・週1回）、リキシセナチド、アルビグルチドなど：−0.6〜−1.0%程度 1 4 7 13

2. 体重減少効果の比較

肥満治療・体重減少という観点では、薬剤間差がさらに明瞭です 2 3 5 15 17 20。

大きな減量

セマグルチド 2.4 mg/週（肥満用用量）：プラセボ比 −9.9 kg前後、SUCRAトップ 5
セマグルチド <2.4 mg/週：−4〜5 kg 程度 5 20
チルゼパチド 10–15 mg/週：セマグルチド2.4 mgよりさらに大きい減量（糖尿病・非糖尿病とも） 2 15 17 20

中等度の減量

リラグルチド >1.8–3.0 mg/日：−4.5 kg前後 5 15
経口セマグルチド 14 mg：−2.7〜4.0 kg 2 3 5 7
デュラグルチド・エキセナチド週1回：−1.5〜2.5 kg程度 1 4 5 7

軽度の減量

リキシセナチド、エキセナチド1日2回など：−0.6〜2 kg前後 1 4 5 13

3. 心血管・腎保護の違い

CVアウトカム試験の結果からは 3 4 8 9 11：

心血管イベント抑制が明確

セマグルチド皮下注・経口、リラグルチド、デュラグルチド、アルビグルチドでMACE減少 3 4 8 11

非劣性のみ

リキシセナチド、エキセナチド週1回はCV非劣性だが明確な優越性は示さず 4 11

腎保護

セマグルチド、デュラグルチド、リラグルチドでアルブミン尿減少など腎アウトカム改善 3 4 9

4. 副作用・忍容性（主に消化器症状）

クラス共通：悪心・嘔吐・下痢が用量依存的に増加 1 2 3 5 14

より悪心が少ない傾向：エキセナチド週1回、アルビグルチド 1 4 13

高用量リラグルチド・タスポグルチド：中止に至る有害事象が多い 5 13

チルゼパチド・高用量セマグルチド：強力だがGIイベントも増えるため漸増が前提 2 3 5 17

5. 実臨床でのざっくりした選択の目安

ニーズ	推奨されやすい薬剤	根拠	Citations
HbA1cと体重を最大限下げたい	チルゼパチド、セマグルチド（皮下注/経口）	HbA1c・体重低下いずれも最強クラス	2 3 5 7 17 20
CVリスクが高いT2DM	セマグルチド、リラグルチド、デュラグルチド	CVOTでMACE減少	3 4 8 9 11
GI副作用を抑えたい	デュラグルチド、エキセナチド週1回	悪心・中止率が比較的低め	1 4 13
注射回数を減らしたい	週1回製剤（セマグルチド、デュラグルチド等）	同等以上の有効性＋高アドヒアランス	1 3 4 6

FIGURE 1 主なGLP-1作動薬の薬効・特徴の比較

総じて、HbA1c・体重の両面ではチルゼパチドとセマグルチドが頭一つ抜けており、CVリスクが高い場合はセマグルチド／リラグルチド／デュラグルチドが第一候補になりやすい一方、GI副作用・投与頻度・費用とのトレードオフで個別に選択されます。