受容体

受容体（receptor）の概要

受容体とは

• 細胞（または細胞内）にある情報の受け取り口で、ホルモン・神経伝達物質・サイトカイン・薬などの刺激（リガンド）を受け取って、細胞の反応を引き起こす

• 薬理学では「薬がどこに結合して、どう作用するか」を考える中心概念

基本用語

• リガンド：受容体に結合する物質（内因性：ホルモン等／外因性：薬など）

• アゴニスト（作動薬）：受容体を刺激して作用を出す

• アンタゴニスト（拮抗薬）：受容体に結合して、アゴニストの作用を邪魔する

• 部分作動薬：刺激するが、最大反応はアゴニストより小さい

• 逆作動薬（inverse agonist）：受容体の基礎活性を下げる方向に働く（薬によってはこの概念で説明される）

受容体の主なタイプ（骨組み）

1. 細胞膜受容体（細胞外の情報を受け取り、細胞内へ伝える）
• イオンチャネル型：結合→チャネルが開閉→速い反応
• Gタンパク共役受容体（GPCR）：セカンドメッセンジャー（cAMPなど）を介して反応
• 酵素結合型受容体：受容体自体が酵素活性を持つ/酵素を活性化（例：チロシンキナーゼ）

2. 細胞内受容体（脂溶性物質が細胞内へ入り、核内で遺伝子発現に影響）
• 反応は比較的ゆっくりだが、効果が持続しやすいことがある（例：ステロイド）

薬効と副作用の考え方（臨床で重要）

• 受容体は全身に分布するため、標的以外の部位で作用すると副作用になりうる

• 同じ「拮抗薬/作動薬」でも、受容体サブタイプ・組織分布・選択性・体内動態で効果が変わる

まとめ（ワンフレーズ）

• 受容体＝体内の“スイッチ/受け取り口”。薬は受容体に結合して作用（作動）または遮断（拮抗）する。