オピオイド
オピオイドは、中枢および末梢のオピオイド受容体(μ・κ・δ)に作用し、強力な鎮痛効果をもたらす薬。がん疼痛管理や術後疼痛に不可欠。WHO三段階鎮痛ラダーの第2・第3段階に位置する。
- μ受容体作動 → 脊髄後角での痛覚伝達↓ + 下行性疼痛抑制系の活性化 → 強力な鎮痛
- μ受容体作動 → 呼吸抑制・悪心嘔吐(延髄CTZ刺激)・便秘(腸管蠕動↓)・縮瞳・鎮咳
- 長期使用 → 耐性(鎮痛効果↓)・身体依存(離脱症状)が生じうる
- 精神依存(嗜癖)は適正使用では稀
| サブグループ | 代表薬(一般名) | 先発品例 | 特徴 |
|---|---|---|---|
| 強オピオイド | モルヒネ | MSコンチン® / オプソ® | がん疼痛の基本薬、経口・注射・坐剤 |
| オキシコドン | オキシコンチン® / オキノーム® | 経口第一選択、便秘はやや少ない | |
| フェンタニル | デュロテップ®MT / フェントス® | 貼付剤あり、腎不全でも使いやすい | |
| ヒドロモルフォン | ナルサス® / ナルラピド® | モルヒネの代替、腎機能低下時に選択 | |
| 弱オピオイド | トラマドール | トラマール® / ワントラム® | SNRI作用も有、非がん性疼痛にも |
| コデイン | コデインリン酸塩 | 鎮咳・鎮痛、CYP2D6でモルヒネに変換 |
- 呼吸抑制が最重要副作用 → 呼吸数・SpO₂のモニタリング(特に投与初期・増量時)
- 悪心・嘔吐 → 投与初期に多い(1〜2週間で耐性化)、制吐薬の予防投与
- 便秘 → 耐性化しにくい → 緩下薬の併用が原則(酸化マグネシウム・センノシド等)
- 眠気・せん妄の観察 → 高齢者は特に注意
- 疼痛評価(NRS等)の定期的な実施 → 適切な用量調整
- 麻薬管理:施錠保管・記録の徹底(麻薬及び向精神薬取締法)
- 拮抗薬:ナロキソン(呼吸抑制時の緊急投与)