上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼ阻害薬
- 世代により標的選択性・不可逆性・CNS移行性などが異なる
- クラスとして 皮膚障害(ざ瘡様皮疹等) と 下痢 が頻出
- まれだが重篤な 間質性肺疾患(ILD) に注意
- EGFR(上皮成長因子受容体)のチロシンキナーゼ活性を阻害
- 腫瘍細胞の増殖シグナル(RAS/RAF/MEK/ERK、PI3K/AKTなど)を抑制
| 世代 | 代表薬(例) | ポイント(例) |
|---|---|---|
| 第1世代(可逆的) | ゲフィチニブ エルロチニブ | 皮疹・下痢など。薬剤により吸収/相互作用に注意。 |
| 第2世代(不可逆的・ErbBも阻害) | アファチニブ ダコミチニブ | 下痢・皮膚障害が強めに出ることがある。 |
| 第3世代(選択性・CNS移行性) | オシメルチニブ | T790M等を含め臨床で重要。QT延長/心機能などに注意。 |
- 皮膚障害(ざ瘡様皮疹、乾燥、爪囲炎):早期の保湿・紫外線/摩擦回避、必要時は外用/内服を検討
- 下痢:早期対応、脱水に注意
- 呼吸器症状:新規の咳・息切れ・発熱は ILD疑い として早めに連絡
- 肝機能障害:AST/ALT
- 心電図/心機能(薬剤による):動悸、めまい等
- 相互作用:CYP(主にCYP3A4)阻害/誘導薬、制酸薬(PPI/H2ブロッカー:薬剤により)
EGFR-TKIは 皮膚障害 と 下痢 を「早めに」手当てして重症化を防ぐ。
息切れ・乾いた咳・発熱などの呼吸器症状は 間質性肺疾患(ILD) の可能性があるため、直ちに連絡・受診。併用薬(OTC/サプリ含む)追加前に相互作用を確認。