上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼ阻害薬

EGFRチロシンキナーゼ阻害薬(EGFR-TKI)

① 薬効群の概要

EGFR遺伝子変異陽性の非小細胞肺がん(NSCLC)を中心に用いる分子標的薬。EGFRのチロシンキナーゼ活性を阻害し、腫瘍増殖シグナルを抑制する。
  • 世代により標的選択性・不可逆性・CNS移行性などが異なる
  • クラスとして 皮膚障害(ざ瘡様皮疹等)下痢 が頻出
  • まれだが重篤な 間質性肺疾患(ILD) に注意

② 作用機序

  • EGFR(上皮成長因子受容体)のチロシンキナーゼ活性を阻害
  • 腫瘍細胞の増殖シグナル(RAS/RAF/MEK/ERK、PI3K/AKTなど)を抑制

③ 代表薬(世代の目安)

世代代表薬(例)ポイント(例)
第1世代(可逆的)ゲフィチニブ エルロチニブ皮疹・下痢など。薬剤により吸収/相互作用に注意。
第2世代(不可逆的・ErbBも阻害)アファチニブ ダコミチニブ下痢・皮膚障害が強めに出ることがある。
第3世代(選択性・CNS移行性)オシメルチニブT790M等を含め臨床で重要。QT延長/心機能などに注意。

④ 観察・指導ポイント

  • 皮膚障害(ざ瘡様皮疹、乾燥、爪囲炎):早期の保湿・紫外線/摩擦回避、必要時は外用/内服を検討
  • 下痢:早期対応、脱水に注意
  • 呼吸器症状:新規の咳・息切れ・発熱は ILD疑い として早めに連絡
  • 肝機能障害:AST/ALT
  • 心電図/心機能(薬剤による):動悸、めまい等
  • 相互作用:CYP(主にCYP3A4)阻害/誘導薬、制酸薬(PPI/H2ブロッカー:薬剤により)
⚠️
EGFR-TKIは 皮膚障害下痢 を「早めに」手当てして重症化を防ぐ。 息切れ・乾いた咳・発熱などの呼吸器症状は 間質性肺疾患(ILD) の可能性があるため、直ちに連絡・受診。併用薬(OTC/サプリ含む)追加前に相互作用を確認。