ドパミン作動薬(ドパミンアゴニスト)<非麦角系>
麦角アルカロイド構造を持たない薬剤で、D₂/D₃受容体を比較的選択的に刺激しドパミン作用を補う。麦角系で問題となる 心臓弁膜症のリスクがほぼない ため、現在のドパミンアゴニストの 第一選択。経口薬に加え貼付薬もあり、剤形の選択肢が広い。3剤ともにRLSにも適応。
- 線条体の D₂/D₃受容体 にアゴニストとして結合 → ドパミン不足を補い運動症状を改善
- L-ドパと異なりドパミンへの変換が不要 → ドパミン神経の残存に依存しない
- L-ドパより半減期が長い → wearing-offが起こりにくい
- 5-HT₂B受容体への親和性が低い → 心臓弁膜症のリスクがほぼない
| 代表薬(一般名) | 先発品例 | 特徴 |
|---|---|---|
| プラミペキソール | ビ・シフロール®、ミラペックスLA® | D₃選択性高い。速放錠・徐放錠。腎排泄型。RLS適応あり |
| ロピニロール | レキップ®、ハルロピ®テープ | 速放錠・徐放錠・テープ剤。テープはかぶれが少ない。RLS適忚あり |
| ロチゴチン | ニュープロ®パッチ | D₁/D₂/D₃に広範に作用。パッチ剤のみ。かぶれやすいが効果やや強い。RLS適応あり |
- 突発的睡眠(最重要):運転の禁止を徹底指導、日中の眠気の程度を確認
- 衝動制御障害:病的賭博・過食・過度な買い物・性行為亢進。本人に病識がないことが多い → 家族からの情報収集が重要
- 悪心・嘔吐(投与初期)、起立性低血圧、幻覚・妄想(特に高齢者)、下肢浮腫
- 貼付薬使用時:かぶれ の有無、保湿剤塗布後に貼付、部位のローテーション
- 急な中止を避ける(離脱症候群:DAWS)→ 漸減中止が原則