スタチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）
スタチンは、肝臓でのコレステロール合成の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を競合的に阻害し、LDLコレステロールを低下させる薬。脂質異常症治療の第一選択。
- HMG-CoA還元酵素を競合的に阻害 → 肝でのコレステロール合成↓
- 肝細胞のLDL受容体発現↑ → 血中LDL-C取り込み↑ → LDL-C低下
- 多面的効果（プレイオトロピック効果）：抗炎症・血管内皮機能改善・プラーク安定化
| 分類 | 代表薬（一般名） | 先発品例 | 特徴 |
|---|---|---|---|
| スタンダード | プラバスタチン | メバロチン® | 水溶性、CYP非依存、相互作用少ない |
| スタンダード | シンバスタチン | リポバス® | プロドラッグ、CYP3A4代謝 |
| スタンダード | フルバスタチン | ローコール® | CYP2C9代謝、相互作用比較的少ない |
| ストロング | アトルバスタチン | リピトール® | CYP3A4代謝、強力なLDL-C低下 |
| ストロング | ロスバスタチン | クレストール® | 最も強力なLDL-C低下、CYP依存度低い |
| ストロング | ピタバスタチン | リバロ® | CYP依存度低い、相互作用少ない |
- 横紋筋融解症の早期発見 → 筋肉痛・脱力感・褐色尿（ミオグロビン尿）→ CK値チェック
- 肝機能モニタリング（AST・ALT）→ 定期的な検査
- 妊婦禁忌（催奇形性）
- 夕方〜就寝前の服用が原則（コレステロール合成は夜間に活発）→ ただしアトルバスタチン・ロスバスタチンは服用時間の制限なし
- グレープフルーツジュースとの相互作用（CYP3A4で代謝される薬剤）
- フィブラート系薬との併用注意（横紋筋融解症リスク↑）