抗てんかん薬
脳の神経細胞の過剰発火（異常放電）を抑制し、てんかん発作を予防 する薬剤群。発作型（部分発作・全般発作）に応じた薬剤選択が治療の鍵。また、一部は 双極性障害の気分安定薬 や 神経障害性疼痛 の治療にも使用される。血中濃度モニタリングが必要な薬剤が多い。
- Naチャネル阻害：神経の過剰発火を抑制（フェニトイン・カルバマゼピン・ラモトリギン）
- GABA作用増強：抑制性神経伝達を強化（BZ系・バルプロ酸・ガバペンチン）
- Caチャネル阻害：神経伝達物質の放出抑制（エトスクシミド：T型Caチャネル）
- SV2A結合：シナプス小胞蛋白2Aに結合し神経伝達物質放出を調節（レベチラセタム）
- 複数の作用機序を持つ薬剤も多い（バルプロ酸など）
発作型別の第一選択薬
| 発作型 | 第一選択薬 | 注意 |
|---|---|---|
| 部分発作（焦点性） | カルバマゼピン、ラモトリギン、レベチラセタム | 最も多い発作型 |
| 強直間代発作 | バルプロ酸、ラモトリギン、レベチラセタム | カルバマゼピンは不適切な場合あり |
| 欠神発作 | バルプロ酸、エトスクシミド | カルバマゼピン・フェニトインは 悪化させる可能性 |
| ミオクロニー発作 | バルプロ酸、クロナゼパム | — |
| てんかん重積状態 | ジアゼパム静注 | 緊急治療。呼吸抑制に注意 |
主な抗てんかん薬一覧
| 一般名 | 先発品例 | 作用機序 | 適応 | 特記すべき副作用・注意点 |
|---|---|---|---|---|
| フェニトイン | アレビアチン® | Naチャネル阻害 | 部分発作・強直間代 | 歯肉増殖・多毛・小脳失調・催奇形性。TDM必要（10〜20 μg/mL）。欠神発作には不適 |
| カルバマゼピン | テグレトール® | Naチャネル阻害 | 部分発作の第一選択 | SJS・無顎粒球症・自己誘導（CYP3A4）・低 Na 血症。TDM必要（4〜12 μg/mL）。欠神発作には不適 |
| バルプロ酸Na | デパケン® | GABA増強・Naチャネル阻害 | 全般発作の第一選択・欠神・ミオクロニー | 肝障害・催奇形性（妊娠可能年齢禁忌）・体重増加・脱毛。TDM必要（50〜100 μg/mL） |
| ラモトリギン | ラミクタール® | Naチャネル阻害・グルタミン酸放出抑制 | 部分発作・強直間代 | SJS・TEN → 漸増投与必須。バルプロ酸併用で血中濃度↑。双極性障害にも使用 |
| レベチラセタム | イーケプラ® | SV2A結合 | 部分発作・強直間代 | 精神症状（易怒性・抑うつ）。薬物相互作用が少ない。TDM不要 |
| エトスクシミド | ザロンチン® | T型Caチャネル阻害 | 欠神発作の第一選択 | 消化器症状・眠気 |
| ガバペンチン | ガバペン® | Caチャネルα₂δサブユニット結合 | 部分発作（補助） | 眠気・めまい・末梢性浮腫。神経障害性疼痛にも使用 |
| クロナゼパム | リボトリール® | GABA増強（BZ系） | ミオクロニー・小児てんかん | 眠気・依存性。BZ系の中では抗てんかん作用が強い |
| ジアゼパム | セルシン® | GABA増強（BZ系） | てんかん重積状態 | 緊急治療。呼吸抑制に注意。静注・直腸投与 |
- 服薬アドヒアランス：自己判断での中断を避けるよう指導（急な中止で発作が誘発される）
- 血中濃度モニタリング（TDM）：フェニトイン・カルバマゼピン・バルプロ酸は定期的に測定
- 発作時の対応：安全確保・気道確保（側臥位）・発作の観察記録（開始時刻・持続時間・種類）・5分以上で重積状態を疑う
- 生活指導：睡眠不足・過度のアルコール・ストレスは発作の誘因