第一世代抗ヒスタミン薬

第一世代抗ヒスタミン薬(H1受容体拮抗薬)

① 薬効群の概要

ヒスタミンH1受容体を遮断して、くしゃみ・鼻汁・そう痒などのアレルギー症状を抑える薬。第一世代は中枢移行性が高く、眠気・鎮静や抗コリン作用(口渇など)が出やすい。
  • 主な用途:アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚そう痒など
  • 特徴:効果は出やすいが、眠気抗コリン作用により日常生活へ影響しやすい
  • 高齢者では転倒・せん妄・尿閉などに注意(特に抗コリン負荷)

② 作用機序

  • H1受容体拮抗 → ヒスタミンによる血管透過性亢進・そう痒・鼻症状などを抑える
  • 第一世代は中枢移行性が高く、
    • 鎮静/眠気
    • 抗コリン作用(ムスカリン受容体遮断)
    • が出やすい

③ 代表薬(例)

分類代表薬(例)ポイント(例)
第一世代 抗ヒスタミン薬クロルフェニラミン ジフェンヒドラミン プロメタジン ヒドロキシジン など眠気・抗コリン作用が出やすい。配合感冒薬/鎮咳去痰薬に含まれることも多い。

④ 観察・指導ポイント

  • 眠気/注意力低下:運転・機械操作、転倒リスクに注意
  • 抗コリン作用
    • 口渇、便秘、排尿困難/尿閉、眼圧上昇(緑内障)
    • 高齢者ではせん妄、ふらつきに注意
  • アルコール・他の鎮静薬:眠気が増強しやすい(睡眠薬、抗不安薬、オピオイド等)
  • 感冒薬の重複:OTCや配合剤に含まれることがあるため、重複内服に注意
⚠️
ポイント: 第一世代抗ヒスタミン薬は 眠気抗コリン作用 が最大の注意点。高齢者・緑内障・前立腺肥大などでは特に慎重に。OTC感冒薬との重複にも注意。