βラクタム系抗菌薬
- βラクタム系抗菌薬は、細菌の細胞壁(ペプチドグリカン)合成を阻害する抗菌薬の総称
- 殺菌的に作用し、臨床で最も使用頻度が高い抗菌薬群の一つ
- 主なサブクラス
- ペニシリン系
- セフェム(セファロスポリン)系
- カルバペネム系
- モノバクタム系
- 耐性(βラクタマーゼ、PBP変異、ポーリン変化など)が臨床上重要で、必要に応じてβラクタマーゼ阻害薬配合を選択する
- βラクタム環が PBP(Penicillin-binding proteins:ペニシリン結合蛋白) に結合
- ペプチドグリカン架橋形成(トランスペプチダーゼ反応)を阻害 → 細胞壁が脆弱化
- 増殖中の細菌で溶菌が起こりやすく、殺菌作用を示す
PK/PDの要点:βラクタムは一般に 時間依存性(T>MIC が重要)→ 投与間隔や持続投与/延長投与が議論されることがある(施設運用による)。
| サブクラス | 代表薬(一般名) | 特徴(要点) |
|---|---|---|
| ペニシリン系 | アンピシリン、ピペラシリン など | グラム陽性〜一部陰性。配合剤(βラクタマーゼ阻害薬配合)を用いることがある |
| セフェム系 | セファゾリン、セフトリアキソン、セフェピム など | 世代/薬剤でスペクトラムが異なる(グラム陰性・緑膿菌・髄液移行など) |
| カルバペネム系 | メロペネム、イミペネム など | 広域。ESBL産生菌などで選択されることがある。耐性菌選択圧にも注意 |
| モノバクタム系 | アズトレオナム | 主にグラム陰性桿菌(緑膿菌含む)。ペニシリンアレルギーで選択される場面がある |
- アレルギー反応:発疹、そう痒、呼吸苦、血圧低下(アナフィラキシー)
- 消化器症状:下痢(特に抗菌薬関連下痢、C. difficile を念頭)
- 肝腎機能:腎排泄主体の薬が多く、腎機能で用量調整が必要なことが多い(薬剤ごと)
- 感染症の治療反応:発熱、CRP、症状、培養結果
- 投与管理:投与間隔の遵守(時間依存性のため)、点滴ライン管理
発疹が出たときは「軽い薬疹」〜「重症薬疹(SJS/TEN等)」まで鑑別が必要:粘膜症状、発熱、全身状態悪化があれば緊急対応。
- 抗微生物薬への耐性(AMR)
- βラクタマーゼ(ESBL、AmpC、カルバペネマーゼ)
- 菌交代症/日和見感染