アルキル化剤
- 代表的なリスク:骨髄抑制、悪心・嘔吐、脱毛、不妊/性腺毒性、二次がん など(薬剤差あり)
- 典型例:シクロホスファミド、イホスファミド(出血性膀胱炎に注意)
- DNA塩基(主にグアニンN7など)をアルキル化
- DNA鎖間/鎖内架橋 や ミスマッチ を起こし、複製・転写を阻害
- DNA損傷応答が破綻するとアポトーシスへ
| 分類 | 代表薬(一般名) | ポイント |
|---|---|---|
| ナイトロジェンマスタード系 | シクロホスファミド イホスファミド | 骨髄抑制。出血性膀胱炎(アクロレイン):補液・頻回排尿、メスナ併用など(レジメン依存)。 |
| ニトロソウレア系 | カルムスチン(BCNU)など | 脂溶性で中枢移行。骨髄抑制など。 |
| アルキルスルホン酸 | ブスルファン | 造血幹細胞移植前処置などで使用。骨髄抑制(長期)。 |
| トリアゼン系 | ダカルバジン | 悪心・嘔吐、骨髄抑制など。 |
- 骨髄抑制:発熱・咽頭痛など感染兆候、出血傾向(鼻出血/歯肉出血/紫斑)、貧血症状
- 悪心・嘔吐:制吐薬の使用、脱水予防
- 尿路症状(シクロホスファミド/イホスファミド):血尿、排尿痛(出血性膀胱炎を疑う)
- 生殖への影響:妊孕性・避妊(薬剤/目的で説明内容は異なる)
アルキル化薬は 骨髄抑制 が基本毒性。特に 発熱(発熱性好中球減少症) と 出血性膀胱炎(薬剤による) は見逃さない。運用は必ずレジメン/施設プロトコルに従う。