COMT阻害薬
COMT（カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ）は末梢でL-ドパを3-OMDに代謝する酵素。COMT阻害薬はこの酵素を阻害し、L-ドパが分解されずにBBBを通過する割合を高める。必ずL-ドパ/DCI配合剤と併用。主に wearing-off現象の改善 に用いる。
- DCIでDDC経路をブロックすると、残る COMT経路 による代謝が相対的に増大
- COMT阻害薬 → 末梢でのL-ドパ→3-OMD変換を抑制 → L-ドパの血中半減期が延長
- → 脳内へのL-ドパ移行量↑ → ドパミン量↑ → wearing-off現象の改善（OFF時間短縮・ON時間延長）
- 単独使用では効果なし（必ずL-ドパ/DCI配合剤と併用）
| 代表薬（一般名） | 先発品例 | 特徴 |
|---|---|---|
| エンタカポン | コムタン® | 短時間作用型。L-ドパ服用ごとに同時投与（1日最大8回）。尿の着色あり |
| オピカポン | オンジェンティス® | 長時間作用型、1日1回。空腹時服用、L-ドパと1時間以上あける |
※ スタレボ®配合錠（L-ドパ／カルビドパ／エンタカポン）も3成分配合剤としてある
- ON時間の延長・OFF時間の短縮 の評価
- ジスキネジアの増悪 がないか（L-ドパの効果増強による）→ L-ドパ減量で対応
- エンタカポン：L-ドパと 同時に 服用しているか確認
- オピカポン：空腹時（就寝前等）に服用、L-ドパとの間隔（1時間以上）を確認
- 尿の着色（暗黄色〜赤褐色）→ 無害だが患者への事前説明が重要
- 悪心・下痢・腹痛などの消化器症状
- 肝機能障害・突発的睡眠・傾眠
- 急な中止を避ける（悪性症候群のリスク）