β遮断薬（βブロッカー）
β遮断薬は、心臓のβ₁受容体を遮断し、心拍数・心収縮力・心拍出量を低下させることで降圧・抗不整脈・抗狭心症効果をもたらす薬。
- β₁受容体遮断 → 心拍数↓・心収縮力↓ → 心拍出量減少 → 降圧
- レニン分泌↓ → RAA系抑制 → 降圧補助
- 心筋酸素消費量↓ → 狭心症改善
- 心筋リモデリング抑制 → 慢性心不全の予後改善
- 洞結節・房室結節の自動能↓ → 抗不整脈効果
| サブグループ | 代表薬（一般名） | 先発品例 | 特徴 |
|---|---|---|---|
| β₁選択性（ISA−） | ビソプロロール | メインテート® | 心不全に適応、高い選択性 |
| アテノロール | テノーミン® | 水溶性、CNS副作用少ない | |
| メトプロロール | セロケン® | 脂溶性、肝代謝 | |
| 非選択性（β₁+β₂） | プロプラノロール | インデラル® | 非選択的β遮断の代表、片頭痛予防にも |
| αβ遮断薬 | カルベジロール | アーチスト® | α₁遮断作用も有、慢性心不全に適応 |
使い分けのポイント：
- 選択性
- β2受容体も遮断する・・気管支喘息【禁忌】
- ISA（内因性交感神経刺激作用：Intrinsic Sympathomimetic Activity）・・β遮断薬が受容体を遮断するだけでなく、同時に弱い刺激作用も持つ特性
- 安静時心拍数の減少が少ない: ISAを持たないβ遮断薬に比べて、休息時の心拍数を極端に下げない。
- 徐脈（心拍数低下）を起こしにくい: 心拍数が遅くなりすぎる患者に適している。
- 適応: 心拍数や血圧を大きく下げたくない高血圧症や狭心症の治療で使用。
ISA（＋）
- 徐脈の観察 → 投与前後に脈拍測定（50bpm以下は要報告）
- 急な中止禁止（リバウンド現象：頻脈・狭心症悪化・血圧上昇）→ 漸減が原則
- 気管支喘息には禁忌（β₂遮断 → 気管支収縮）→ β₁選択性でも注意
- 糖尿病患者：低血糖症状（動悸・頻脈）がマスクされる
- 末梢冷感・四肢冷感の観察（末梢血管収縮）
- 心不全患者への導入は少量から開始（低用量から漸増）