サルファ薬
- サルファ薬(スルホンアミド系抗菌薬)は、細菌の葉酸合成を阻害する抗菌薬
- 単剤では静菌的になりやすいが、トリメトプリム等と併用(ST合剤)することで葉酸代謝を段階的に阻害し、効果が増強される
- 現在、臨床で代表的なのは ST合剤(スルファメトキサゾール/トリメトプリム)
- 皮膚障害(薬疹〜重症薬疹)や血液障害、電解質異常などの副作用に注意
- 細菌は、核酸合成に必要な葉酸を自前で合成する
- サルファ薬は PABA(パラアミノ安息香酸) と競合し、
- ジヒドロプテロイン酸合成酵素を阻害 → 葉酸合成を阻害
- トリメトプリムは、
- ジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR) を阻害
- 併用(ST合剤)で葉酸代謝の二段階阻害となり、抗菌効果が高まる
| 分類 | 薬剤例(一般名) | 主な用途・ポイント(例) |
|---|---|---|
| サルファ薬 | スルファメトキサゾール | 単剤より、トリメトプリムとの配合(ST合剤)で用いられることが多い |
| 葉酸拮抗(配合) | スルファメトキサゾール/トリメトプリム(ST合剤) | PJP(ニューモシスチス肺炎)の治療/予防などで重要。高K血症などに注意 |
- 皮膚障害:発疹、発熱、粘膜症状(SJS/TEN、DIHS等の重症薬疹に注意)
- 血液障害:白血球減少、血小板減少、貧血(特に長期投与やハイリスク)
- 腎機能:腎機能悪化、結晶尿(十分な水分摂取が重要な場面がある)
- 電解質:高K血症(トリメトプリムの影響)、低Na血症など
- 肝機能:肝障害の兆候
- 相互作用:ワルファリン(INR上昇)、ACE阻害薬/ARB/スピロノラクトン等(高K血症リスク)など
ST合剤は「よく使うが副作用も多い」薬:皮疹(粘膜症状)、発熱、全身状態悪化、検査異常があれば早期に中止・相談。
- 日和見感染(PJPなど)
- 菌交代症
- 抗微生物薬への耐性(AMR:葉酸代謝の迂回など)