トリプタン系
セロトニン（5-HT）1B/1D受容体アゴニスト。片頭痛発作時に拡張した脳血管を収縮させ、三叉神経からの痛み物質（CGRP等）の放出を抑制して片頭痛発作を改善する。片頭痛の 急性期治療薬（アボーター） として使用され、予防薬ではない。
- 片頭痛では三叉神経からのCGRP等の神経ペプチド放出 → 脳硬膜血管の拡張・炎症 → 痛み
- トリプタンは 5-HT₁B受容体 を刺激 → 拡張した脳血管を収縮
- 同時に 5-HT₁D受容体 を刺激 → 三叉神経からの CGRPなどの痛み物質放出を抑制
- → 血管収縮＋神経原性炎症の抑制 → 片頭痛発作の改善
- 発作時のできるだけ早期に服用 することが有効
| 代表薬（一般名） | 先発品例 | 特徴 |
|---|---|---|
| スマトリプタン | イミグラン®錠・点鼻・注 | 最も古くから使用。錠剤・点鼻薬・注射剤あり。注射は最も速効 |
| ゾルミトリプタン | ゾーミッグ®錠・RM | 汎用。RM錠（口腔内崩壊錠）あり |
| エレトリプタン | レルパックス®錠 | 半減期が長い（約4時間）。再発が少ない |
| リザトリプタン | マクサルト®錠・RPD | RPD（口腔内崩壊錠）あり。速い効果発現 |
| ナラトリプタン | アマージ®錠 | 半減期が最も長い（約6時間） |
- 発作時のできるだけ早期に服用 するよう指導（前兆期ではなく、頭痛期に服用）
- 予防薬ではない（発作時のみ使用）
- 胸部絞扰感・胸痛（冠動脈収縮による）→ 虚血性心疾患・狭心症の既往がある場合は 禁忌
- 血圧上昇：コントロール不良の高血圧には禁忌
- SSRI・SNRI・エルゴタミンとの併用 に注意（セロトニン症候群のリスク）
- 薬物乱用頭痛（MOH）：月に10日以上の使用が3ヶ月以上続くと、かえって頭痛が悪化 → 使用頻度の確認
- 悪心・嘔吐・眠気・めまい
- 口腔内崩壊錠（RM・RPD）は水なしで服用可能 → 悪心で水が飲めない時に有用