β作動薬
アドレナリンβ受容体(β₁/β₂/β₃)を刺激する薬剤群。受容体サブタイプごとに作用が異なり、β₁刺激 は心臓に、β₂刺激 は気管支・子宮・血管に、β₃刺激 は膀胱・脂肪組織に作用する。気管支嗘息・心不全・切迫早産・過活動膀胱など幅広い領域で使用される。
- β₁受容体刺激(主に心臓)→ 心拍数↑・心収縮力↑・房室伝導促進
- β₂受容体刺激(気管支・子宮・血管・肝臓)→ 気管支拡張・子宮弛緩・血管拡張・グリコーゲン分解
- β₃受容体刺激(膀胱・脂肪組織)→ 排尿筋弛緩・脂肪分解促進
- いずれも細胞内 cAMP↑ を介して作用(Gs蛋白共役型)
β₁刺激薬(心臓用)
| 一般名 | 先発品例 | 適応・特徴 |
|---|---|---|
| ドブタミン | ドブトレックス®注 | β₁刺激。急性心不全 の強心薬。心収縮力↑。持続点滴で使用 |
| イソプロテレノール | プロタノールL®注 | β₁刺激。徐脈・房室ブロック の緊急治療。心拍数↑。アトロピン無効時に使用 |
β₂刺激薬(気管支用)
| 一般名 | 先発品例 | 作用時間 | 適応・特徴 |
|---|---|---|---|
| サルブタモール | サルタノール®、ベネトリン® | 短時間型(SABA) | 気管支嗘息の 発作時治療(リリーバー)。吸入・経口・注射 |
| プロカテロール | メプチン® | 短時間型(SABA) | 気管支嗘息発作時。吸入・経口 |
| サルメテロール | セレベント® | 長時間型(LABA) | 気管支嗘息の 長期管理(コントローラー)。ICSとの配合剤(アドエア®等) |
| ホルモテロール | オンブレス®、オーキス® | 長時間型(LABA) | 気管支嗘息・COPDの長期管理。ICSとの配合剤(シムビコート®等) |
β₂刺激薬(産科用)
| 一般名 | 先発品例 | 適応・特徴 |
|---|---|---|
| リトドリン | ウテメリン® | β₂刺激で子宮平滑筋を弛緩 → 切迫早産の治療。頭脈↑・振戦・低カリウム血症・肌水腫に注意 |
β₃刺激薬(泰尿器科用)
| 一般名 | 先発品例 | 適応・特徴 |
|---|---|---|
| ミラベグロン | ベタニス® | β₃刺激で排尿筋を弛緩 → 過活動膀胱(OAB)の治療。抗コリン薬とは異なる作用機序で口渇・便秘が少ない |
非選択的β刺激薬
| 一般名 | 先発品例 | 適応・特徴 |
|---|---|---|
| イソプレナリン | イソプロテレノール®注 | β₁+β₂刺激。気管支嗘息の急性発作・徐脈・アナフィラキシーの補助。頭脈↑・振戦に注意 |
- β₂刺激薬(気管支)使用時:
- 振戦・頭脈↑・動悸の観察(β₁への交差反応)
- 吸入指導:吸入手技の確認・吸入後のうがい(ICS配合剤の場合は口腔カンジダ予防)
- SABAの使用頻度が増えている場合 → コントローラーの見直しが必要
- β₁刺激薬(心臓)使用時:
- 心拍数・血圧・心電図のモニタリング
- 不整脈の観察(β₁刺激で不整脈誘発のリスク)
- リトドリン(産科)使用時:
- 母体:頭脈↑・振戦・低カリウム血症・肌水腫 の観察
- 胎児:胎児心拍数のモニタリング
- ミラベグロン(泰尿器科)使用時:
- 排尿症状の改善度を評価(頑尿・尿意切迫の変化)
- 抗コリン薬と比べ口渇・便秘が少ないのが利点