オピオイド受容体拮抗薬
オピオイド受容体（μ/κ/δ）を 競合的に遮断 し、オピオイド（モルヒネ・フェンタニル等）の作用を拮抗する薬剤群。ナロキソン はオピオイド過量投与時の呼吸抑制に対する 救急薬 として不可欠。ナルトレキソン はアルコール依存症の治療にも使用される。
- オピオイド受容体（主に μ受容体）に 競合的に結合 し、オピオイドアゴニストの作用を遮断
- 受容体自体は刺激しない（固有の鎮痛作用はない）
- オピオイドによる 呼吸抑制・意識低下・縮瞳 を拮抗
| 代表薬（一般名） | 先発品例 | 特徴 |
|---|---|---|
| ナロキソン | ナロキソン®注 | 静注・筋注。オピオイド過量による呼吸抑制の 救急薬。半減期が短い（約30〜90分）→ 反復投与が必要 なことがある。線維筋痛の診断にも使用 |
| ナルトレキソン | レバビア®錠 | 経口薬。半減期が長い（約4〜12時間）。アルコール依存症 の飲酒欲求抑制に使用（中脳辺縁系のドパミン遊離を抑制）。オピオイド依存症の再発予防にも |
- ナロキソン投与後の観察：
- 呼吸状態（呼吸数・SpO₂）の継続的モニタリング
- 半減期がオピオイドより短い → ナロキソンの効果が切れた後に呼吸抑制が再発する可能性 → 反復投与や持続的観察が必要
- 意識レベル・瞳孔径（縮瞳→散瞳への変化）
- 急性離脱症状の誘発：オピオイド依存患者にナロキソンを投与すると、急性の離脱症状（嘔吐・下痢・発汗・筋痛・興奮）が誘発される可能性
- ナルトレキソン使用時：肝機能検査（高用量で肝障害のリスク）
- オピオイド鎮痛薬との併用禁忌：拮抗薬投与中はオピオイド鎮痛薬の効果が減弱される