レボドパ製剤
L-ドパ（レボドパ）はドパミンの前駆体で、BBBを通過し脳内でドパミンに変換される。PD治療の ゴールドスタンダード。現在はDCI配合剤が主流。製剤の種類により、単剤・DCI配合剤・長時間作用型DCI配合剤・DCI+COMT阻害薬配合剤に分類される。
- L-ドパはBBBを通過 → 脳内でDDCによりドパミンに変換 → 線条体のドパミン量を補充
- 末梢でもDDCにより分解されるため、DCIとの配合剤で末梢代謝を抑制
- DCIでDDC経路をブロックするとCOMT経路が相対的に増大 → COMT阻害薬追加でさらに脳内移行量↑
| 分類 | 代表製剤 | 特徴 |
|---|---|---|
| ① 単剤 | ドパゾール、ドパストン | 末梢で大部分分解。現在はほぼ使われない |
| ② L-ドパ/DCI配合剤 | メネシット、マドパー等 | 現在の標準。末梢代謝抑制で少量で効果発揮 |
| ③ 長時間作用型 | ECドパール（徐放）、デュオドーパ（経腸） | 血中濃度の安定化。wearing-off対策 |
| ④ L-ドパ/DCI/COMT阻害薬 | スタレボ配合錠 | DDC+COMT両経路をブロック。wearing-off改善に最も有効 |
- 服用時間の厳守（半減期が短く、ズレwearing-offを悪化）
- 高タンパク食との間隔（L-ドパの吸収低下）
- wearing-off現象・on-off現象・ジスキネジアの観察
- 悪心・嘔吐・起立性低血圧・精神症状（幻覚・衝動制御障害）・突発的睡眠
- スタレボ使用時：尿の着色（暗黄色〜赤褐色）→ 無害だが事前説明が必要
- デュオドーパ使用時：胃瘻チューブの位置・閉塞・注入速度の確認
- 急な中断で悪性症候群 のリスク → 自己判断での中止禁止
- FDA安全性情報：カルビドパ/レボドパ製剤で ビタミンB6欠乏 のリスクが報告