アミノグリコシド系抗菌薬
- アミノグリコシド系抗菌薬は、細菌の 蛋白合成(30Sリボソーム) を阻害して 殺菌的に作用する抗菌薬
- 主に グラム陰性桿菌(緑膿菌など)に対して用いられることが多く、重症感染ではβラクタム系などと併用されることがある
- 腎毒性・聴器毒性が重要な副作用で、投与設計とモニタリング(TDM)が臨床上重要
- 酸素依存的に菌体内へ取り込まれるため、嫌気的環境では効きにくい(膿瘍内部など)
- 30Sリボソームに結合し、
- mRNA読み取りエラー(誤った蛋白合成)
- 開始複合体形成阻害
などを介して蛋白合成を障害
- 濃度依存性の殺菌作用(Cmax/MIC が重要)
- PAE(post-antibiotic effect)を示し、薬剤濃度が下がっても一定時間抗菌効果が持続する
PK/PDの要点:濃度依存性+PAE → 1日1回投与(extended interval dosing)が選択される場面がある(施設・患者背景で運用)。
| 薬剤例(一般名) | 主な用途(例) | ポイント |
|---|---|---|
| ゲンタマイシン | 重症グラム陰性菌感染、心内膜炎の併用など | TDMで過量を避ける。腎/聴器毒性に注意 |
| アミカシン | 緑膿菌など、耐性菌を含む重症感染 | 他剤耐性菌で選択されることがある。腎/聴器毒性に注意 |
| トブラマイシン | 緑膿菌など(施設運用による) | 吸入製剤が用いられる領域もある(状況による) |
- 腎機能:Cr、尿量(腎毒性)/腎機能に応じた用量調整
- 聴器毒性:耳鳴り、難聴、めまい(前庭障害)
- TDM:トラフ高値は毒性リスク↑(施設の採血タイミング・目標値に従う)
- 薬剤性増悪:
- 神経筋接合部の伝達を抑制し得る → 重症筋無力症では増悪に注意
- 併用薬:腎毒性薬(バンコマイシン、ループ利尿薬、造影剤など)併用でリスク↑
腎毒性・聴器毒性は「投与終了後に気づく」こともある:症状(耳鳴り等)を早めに拾い、腎機能・TDMと合わせて投与計画を見直す。
- 抗微生物薬への耐性(AMR)
- βラクタム系抗菌薬(併用されることがある)
- 重症筋無力症(増悪注意薬)