プロトンポンプ阻害薬(PPI)
PPIは、胃壁細胞のプロトンポンプ(H⁺/K⁺ ATPase)を不可逆的に阻害し、最も強力に胃酸分泌を抑制する薬。消化性潰瘍・GERD・ピロリ除菌の柱。
- プロドラッグとして吸収 → 胃壁細胞の酸性環境下で活性体に変換
- H⁺/K⁺ ATPase(プロトンポンプ)のSH基と不可逆的に結合 → 酸分泌の最終段階を完全に遮断
- 基礎分泌・刺激分泌の両方を強力に抑制
- 効果発現に数日(プロトンポンプの新規合成が必要なため回復にも時間がかかる)
| 代表薬(一般名) | 先発品例 | 特徴 |
|---|---|---|
| オメプラゾール | オメプラール® | PPI初の薬、注射剤あり |
| ランソプラゾール | タケプロン® | 汎用、OD錠あり |
| ラベプラゾール | パリエット® | CYP2C19の影響を受けにくい |
| エソメプラゾール | ネキシウム® | オメプラゾールのS体、安定した薬効 |
- 食前投与(空腹時に服用 → 食事刺激でプロトンポンプが活性化する前に作用)
- 長期使用の副作用:低Mg血症・骨折リスク↑・Clostridium difficile感染↑
- C. difficile 感染症(CDI)
- 長期使用での鉄・Ca・ビタミンB₁₂吸収低下
- クロピドグレルとの相互作用(CYP2C19阻害 → 抗血小板効果↓)→ ラベプラゾール推奨
- 漫然とした長期投与を避ける → 定期的な必要性の評価
与薬時の注意点:
- オメプラゾール注射剤 オメプラゾール
- 強塩基性薬剤・・酸性の輸液と混ぜると析出する
- 溶解・希釈:日局生理食塩液または日局5%ブドウ糖注射液のみOK