ベンゾジアゼピン系（ジアゼパム）催眠薬 / 抗不安薬
ベンゾジアゼピン系薬は、GABA_A受容体のベンゾジアゼピン結合部位に作用し、GABAの抑制作用を増強することで催眠・抗不安・抗けいれん・筋弛緩効果をもたらす薬。
- GABA_A受容体のBZ結合部位に結合 → Cl⁻チャネル開口頻度↑ → 神経細胞の過分極 → 抑制作用増強
- 4つの主要作用：催眠・抗不安・抗けいれん・筋弛緩
- GABAが存在する場合にのみ作用増強（アロステリック調節）→ バルビツール酸系より安全域が広い
| 作用時間 | 代表薬（一般名） | 先発品例 | 特徴 |
|---|---|---|---|
| 超短時間型 | トリアゾラム | ハルシオン® | 入眠障害に、健忘に注意 |
| 短時間型 | ブロチゾラム | レンドルミン® | 中途覚醒にも、汎用される催眠薬 |
| 中間型 | ニトラゼパム | ベンザリン® | 抗けいれん作用も有 |
| 長時間型 | ジアゼパム | セルシン® / ホリゾン® | 抗不安・抗けいれん・筋弛緩、注射あり（けいれん重積） |
| 抗不安（中間型） | ロラゼパム | ワイパックス® | 肝代謝がシンプル（直接グルクロン酸抱合）、高齢者に比較的安全 |
| 抗不安（長時間型） | エチゾラム | デパス® | チエノジアゼピン系、筋弛緩作用強い、依存に注意 |
- 過鎮静・ふらつき・転倒 → 特に高齢者では転倒予防策の徹底
- 呼吸抑制 → 重症筋無力症・重篤な呼吸不全では禁忌
- 依存・離脱症状 → 長期使用後の急な中止は不安・不眠・けいれん誘発 → 漸減が原則
- 前向性健忘（特に超短時間型）→ 服用後は速やかに就寝するよう指導
- 奇異反応（興奮・攻撃性）→ まれだが観察が必要
- アルコールとの併用禁止（中枢抑制の増強）
- 拮抗薬：フルマゼニル（アネキセート®）→ 過量投与時の緊急対応