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DPP-4 阻害薬

DPP-4 阻害薬

① 薬効群の概要

DPP-4（ジペプチジルペプチダーゼ-4）阻害薬は、インクレチン（GLP-1・GIP）の分解を抑制し、血糖依存的にインスリン分泌を促進する2型糖尿病治療薬。単独では低血糖を起こしにくいのが特徴。

② 作用機序

  • 食事摂取 → 小腸からインクレチン（GLP-1・GIP）分泌
  • インクレチンは通常 DPP-4 により数分で分解される
  • DPP-4阻害薬はこの分解を阻害 → 活性型インクレチン濃度↑
    • GLP-1の作用：
      • 膵β細胞からのインスリン分泌促進（血糖依存的）
      • 膵α細胞からのグルカゴン分泌抑制
      • 胃排出遅延・食欲抑制（DPP-4阻害薬では効果弱い）
    • GIPの作用：インスリン分泌促進
  • 血糖が正常なときはインクレチン効果が減弱 → 低血糖リスクが低い

③ 代表薬

代表薬（一般名）先発品例特徴
シタグリプチンジャヌビア®世界初のDPP-4阻害薬、1日1回、腎機能低下時は減量
ビルダグリプチンエクア®1日2回、腎排泄が少なく腎機能低下時にも使用しやすい
アログリプチンネシーナ®1日1回、1週間製剤（ザファテック®）もあり
リナグリプチントラゼンタ®1日1回、欯次機能低下時は減量
テネリグリプチンテネリア®1日1回、半減期が長い（24時間以上）
トレラグリプチンザファテック®週1回投与（アドヒアランス向上）

④ 主な副作用

副作用詳細
低血糖単独ではまれ。SU薬・インスリンとの併用時にリスク↑（SU薬の減量を検討）
消化器症状便秘、腹部膨満感、嘔気（軽度のことが多い）
急性腘炎まれだが重篤。急性腹痛・背部痛があれば直ちに報告
類天瘡瘡水癒性の皮膚疾患（まれ）
腸閉塞極めてまれ。腰部手術歴のある患者で注意

⑤ 他のインクレチン関連薬との比較

DPP-4 阻害薬GLP-1 受容体作動薬
投与経路経口皮下注射（一部経口）
体重への影響中立（体重増加なし）体重減少効果あり
低血糖リスク低い（単独）低い（単独）
消化器副作用軽度惪心・嘔吐が出やすい
インクレチン濃度生理的範囲で上昇薬理学的高濃度
代表薬シタグリプチン、リナグリプチンリラグルチド、セマグルチド

⑥ 看護のポイント（観察事項）

  • 低血糖の観察 → SU薬・インスリンとの併用時は特に注意。ブドウ糖を携帯するよう指導
  • 消化器症状 → 腹部膨満感・便秘・嘔気の観察
  • 急性腘炎の徴候 → 激しい腹痛・背部痛・嘔吐があれば直ちに報告
  • 服薬アドヒアランス → 経口薬で服用が容易、食事の影響なく服用できる製剤が多い
  • 皮膚症状 → 水瘡性瘡瘡の出現に注意
  • 腎機能 → 薬剤により腎機能低下時の減量が必要（シタグリプチン・リナグリプチンなど）