Ib群:Naチャネル遮断
- Ⅰb群=Na⁺チャネル遮断(軽度・解離が最も速い)
- 代表薬:リドカイン(静注専用)、メキシレチン(経口)
- Na⁺チャネルからの解離が速い → 正常心筋への影響が少なく、虚血心筋に選択的に作用
- K⁺チャネル遮断作用はない → APDを短縮(Ⅰa群との違い)
- 主な適応:心室頻拍(VT)、心室性期外収縮(PVC)、急性心筋梗塞に伴う心室性不整脈
- Na⁺チャネル遮断(軽度・解離が最も速い)
- 第0相の急速脱分極を軽度に抑制
- Na⁺チャネルからの解離が速いため、正常心筋にはほとんど影響しない
- 虚血心筋では脱分極が遅くなっているため、Na⁺チャネルへの結合時間が長くなり、選択的に抑制できる
- APDの短縮
- K⁺チャネルは遮断しない
- Na⁺チャネルの不活化促進 → 再分極が促進され、APDが短縮
- 心電図への影響:QRS幅・QT間隔への影響は少ない(Ⅰa群との大きな違い)
- Ⅰa群との比較:Ⅰa群はAPD延長・QT延長を起こすが、Ⅰb群はAPDを短縮し、QT延長のリスクが低い
| 代表薬(一般名) | 先発品例 | ポイント |
|---|---|---|
| リドカイン | キシロカイン | 静注専用。局所麻酔薬としても使用される。急性心筋梗塞に伴う心室性不整脈の第一選択。肍代謝(初回通過効果が大きい)。中枢神経症状(ふらつき・痙攻・傾眠)が主な副作用 |
| メキシレチン | メキシチール | 経口投与可能(リドカインの経口版)。心室性不整脈の維持療法や、糖尿病性神経障害の痛み(神経障害性疼痛)にも使用される。消化器症状(悪心)が主な副作用 |
- 中枢神経症状:リドカインの過量投与でふらつき・振戦・痙攻・傾眠・口周のしびれが出現。「ボーっとする」「ふらつく」などの訴えに注意
- 投与速度:リドカインは静注専用。投与速度が速いと中毒症状(痙攻・心停止)のリスクがあり、持続静注の注入速度管理が重要
- 肍機能:リドカインは肍代謝(初回通過効果が大きい)。肍機能低下患者では血中濃度が上昇しやすく、中毒リスクが増大
- 心電図モニタリング:投与中は不整脈の消失・再出現を確認
- 消化器症状:メキシレチンの経口投与で悪心が生じやすい。食後に服用することで軽減できる場合がある
- 併用薬確認:β遮断薬などの心抑制作用のある薬剤との併用時は心機能低下に注意
リドカインは静注専用(経口では初回通過効果が大きく有効血中濃度に達しない)。過量投与で痙攻・心停止のリスクがあるため、持続静注の注入速度管理を役り、中枢神経症状を観察する。