Ia群：Naチャネル遮断
- Ⅰa群＝Na⁺チャネル遮断（中等度の解離速度）＋ K⁺チャネル遮断
- 代表薬：キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド
- Na⁺チャネル遮断 → 第0相の脱分極速度↓ → 伝導速度を抑制（リエントリー回路の遮断）
- K⁺チャネル遮断 → 第3相の再分極を遅延 → APD延長・有効不応期（ERP）延長
- 主な適応：心房細動（AF）、心房粗動（AFL）、心室頻拍（VT）、上室性・心室性不整脈全般
- Na⁺チャネル遮断（中等度の解離速度）
- 第0相の急速脱分極を抑制 → 伝導速度↓
- リエントリー回路の遮断に有効
- K⁺チャネル遮断
- 第3相の再分極を遅延 → APD延長
- 有効不応期（ERP）も延長 → リエントリーの成立を阻止
- 心電図への影響：QRS幅の延長（Na⁺ch遮断）＋ QT間隔の延長（K⁺ch遮断）
- Ⅰb群（APD短縮）やⅠc群（APD不変）との違い：Ⅰa群はAPDを延長する
| 代表薬（一般名） | 先発品例 | ポイント |
|---|---|---|
| キニジン | 硫酸キニジン | 最初に発見された抗不整脈薬。キナ樹皮由来のアルカロイド。α遮断作用・抗コリン作用も有する。消化器症状（悪心・下痢）、キニジン失神（QT延長）、血小板減少。ジゴキシンの血中濃度を上昇させる相互作用あり |
| プロカインアミド | アミサリン | 局所麻酔薬プロカインの誘導体。静注・経口の両方で使用可能。活性代謝物NAPA（N-アセチルプロカインアミド）はクラスⅢ様作用をもつ。長期投与でSLE様症候群（抗核抗体陽性・関節痛・発熱・漿膜炎）が高頻度に出現。投与中止で改善 |
| ジソピラミド | リスモダン | Ⅰa群の中で抗コリン作用が最も強い。強い陰性変力作用（心筋収縮力↓）→ 心不全患者には禁忌。口渇・排尿障害・便秘・緑内障禁忌（眼圧上昇）。低血糖（インスリン分泌促進）にも注意 |
- 心電図モニタリング：QRS幅・QT間隔の延長を定期的に確認。QT延長時はTorsades de Pointesのリスクあり
- 血圧：キニジンはα遮断作用により低血圧を起こしうる
- 消化器症状：キニジンで悪心・下痢が高頻度。食事摂取量の確認
- SLE様症状：プロカインアミド長期投与時は関節痛・発熱・漿膜炎の出現を観察
- 抗コリン症状：ジソピラミドで口渇・排尿困難・便秘・視調節障害。緑内障の既往を確認
- 血糖値：ジソピラミドによる低血糖に注意（特に糖尿病患者）
- 心不全徴候：ジソピラミドの陰性変力作用による心不全悪化（体重増加、浮腫、呼吸苦）
- 併用薬確認：ジゴキシン（キニジンとの相互作用）、QT延長を起こす薬剤の重複
QT延長によるTorsades de Pointes（多形性心室頻拍）のリスクに常に注意する。心電図モニタリングを怠らない。ジソピラミドは心不全・閉塞隅角緑内障に禁忌。