麻薬拮抗薬
- オピオイド受容体に対して拮抗薬（アンタゴニスト）として作用し、麻薬性鎮痛薬の作用を遮断・逆転させる薬物
- 主にオピオイドによる呼吸抑制の解除（急性中毒・過量投与時の救急対応）に用いられる
- それ自体には鎮痛作用がない（または極めて弱い）
- 麻薬拮抗性鎮痛薬（ペンタゾシンなど）とは異なり、純粋な拮抗薬である
- オピオイド受容体（主にμ受容体）に対して競合的に結合し、オピオイドの作用を遮断する
- 受容体を刺激しないため、鎮痛作用や呼吸抑制は起こさない
- オピオイドが受容体に結合している状態でも、置換して効果を逆転させることができる
- 作用は一時的であり、オピオイドの方が作用時間が長い場合はリバウンド（再度の呼吸抑制）が起こりうる
| 代表薬（一般名） | 先発品例 | 特徴 |
|---|---|---|
| ナロキソン | ナロキソン塩酸塩注 | 即効性の麻薬拮抗薬（静注で1〜2分で効果発現）。作用時間は約30〜90分と短い。オピオイド過量投与・呼吸抑制時の第一選択薬 |
| レバロルファン | ロルファン注 | ナロキソンと同様に呼吸抑制の解除に使用。現在はナロキソンが主流 |
- 呼吸状態の継続観察：ナロキソンの作用時間はオピオイドより短いことが多く、効果が切れた後に再度呼吸抑制が出現する可能性がある。投与後も持続的にモニタリングする
- 退薬症状（離脱症状）：オピオイド依存のある患者に投与すると、急激な退薬症状（発汗・振戦・嘔吐・頻脈・血圧上昇・激しい疼痛）を誘発する可能性がある
- バイタルサインの変動：投与後に血圧上昇・頻脈・不整脈が出現することがある
- 疼痛の再出現：鎮痛効果も逆転するため、痛みが急激に戻ることに注意。疼痛の評価と対応を準備する
- 反復投与の判断：ナロキソンは作用時間が短いため、効果不十分時や再度の呼吸抑制時には追加投与が必要になる場合がある
急速投与に注意：ナロキソンを急速に大量投与すると、急激な退薬症状や重篤な血圧変動を引き起こすことがある。少量ずつ、呼吸状態を観察しながら緩徐に投与する。
ソセゴン錠（ペンタゾシン経口薬）にはナロキソンが配合されている。これは乱用防止が目的であり、経口投与時は肝初回通過効果でナロキソンが分解されるため鎮痛効果に影響しない。