長時間作用性β₂刺激薬（LABA: Long-Acting Beta₂-Agonist）は、気管支平滑筋のβ₂受容体を刺激して気管支を拡張させる「長期管理用の気管支拡張薬」。 作用持続時間が12〜24時間と長く、喘息ではICSとの併用で使用（単独使用は禁忌）、COPDでは中心的な気管支拡張薬の一つとして位置づけられる。

• 気管支平滑筋の β₂アドレナリン受容体 に選択的に結合

• Gsタンパク質 → アデニル酸シクラーゼ活性化 → cAMP↑

• cAMP増加により：
• 気管支平滑筋の弛緩 → 気管支拡張
• 肥満細胞からのメディエーター遊離抑制
• 線毛運動の亢進 → 気道クリアランス改善
• 血管透過性の低下 → 気道浮腫の軽減

• SABAとの違い：脂溶性が高く、細胞膜に長時間留まるため作用が持続（12〜24時間）

• ICSとの相乗効果：ICSがβ₂受容体の発現を増加させ、LABAがステロイド受容体の核内移行を促進

• 吸入LABA が主流（サルメテロール、ホルモテロール、インダカテロール、ビランテロール）

• ホルモテロール は速効性があり、シムビコート®のSMART療法（維持＋発作時の両方に使用）に利用される

• 貼付剤（ツロブテロール） は吸入困難な患者に有用だが、気管支拡張効果は吸入薬より弱い

• ⚠️ 喘息での単独使用は禁忌：LABA単独では喘息死のリスクが増加 → 必ず ICSと併用（ICS/LABA配合剤が推奨）

• 吸入手技の確認
• DPI（ドライパウダー）：強く深く速く吸入（十分な吸気流量が必要）
• 吸入後は息止め（5〜10秒）
• デバイスごとに操作方法が異なるため、切り替え時は再指導

• 貼付剤（ホクナリン®テープ）の指導
• 貼付部位：胸部・背部・上腕部のいずれか（毎回貼り替え位置を変える）
• 入浴後に貼付する場合は皮膚が乾いてから
• 発汗・かぶれの観察
• 「咳止めテープ」ではない → 気管支拡張薬であることを説明

• 副作用の観察
• β₂刺激薬共通の副作用：
• 動悸・頻脈（β₁への作用もわずかにあるため）
• 手指振戦（骨格筋β₂受容体への作用）
• 低カリウム血症（Na⁺/K⁺-ATPase活性化による細胞内K⁺取り込み↑）
• 高血糖（肝糖新生亢進）
• 頭痛・めまい
• 不整脈（頻度は低いが心疾患のある患者で注意）

• 効果判定
• 呼吸困難・喘鳴の改善、PEF（ピークフロー）値の改善
• 夜間覚醒・SABA使用頻度の減少

• SMART療法（シムビコート®）の説明
• ホルモテロールの速効性を活かし、定期吸入＋発作時の追加吸入 を1つのデバイスで行う
• 発作時の追加は1吸入ずつ、1日最大8吸入まで（定期吸入分を含む）

• 気管支喘息
• ステップ2以上でICS単独不十分な場合 → ICS/LABA配合剤（最も推奨されるステップアップ）
• LABA単独使用は禁忌（喘息増悪・死亡リスク↑）
• ホルモテロール含有製剤ではSMART療法が可能

• COPD
• LAMA（長時間作用性抗コリン薬）と並ぶ 第一選択の気管支拡張薬
• LAMA/LABA配合剤で相加効果
• 増悪頻回・好酸球高値ではICS追加（トリプル療法：ICS/LAMA/LABA）

• 吸入困難な患者
• ツロブテロール貼付剤（ホクナリン®テープ）：小児・高齢者・認知症患者などに有用

• β遮断薬：β₂受容体を遮断 → LABAの効果減弱 → 喘息・COPD患者では 非選択性β遮断薬は禁忌（β₁選択性でも注意）

• キサンチン系薬（テオフィリン等）：cAMP↑の相乗効果で気管支拡張が増強するが、低カリウム血症・頻脈のリスクも増強

• 利尿薬（チアジド系・ループ利尿薬）：低カリウム血症の増悪に注意

• ステロイド（全身投与）：低カリウム血症を増悪させる可能性

• MAO阻害薬・三環系抗うつ薬：カテコラミン作用増強 → 心血管系副作用のリスク↑

• QT延長を起こす薬剤：LABAもわずかにQT延長のリスク → 併用時は心電図モニタリング