ロイコトリエン受容体拮抗薬（LTRA: Leukotriene Receptor Antagonist）は、気道の炎症・収縮に関わるロイコトリエン（LT）の作用を遮断する「抗炎症＋気管支拡張」の両面をもつ長期管理薬。 経口薬であり、吸入手技が不要なため服薬が容易。喘息ではICSとの併用でステップアップに用いられるほか、アレルギー性鼻炎にも適応がある。

• アラキドン酸カスケードにおいて、5-リポキシゲナーゼ経路で産生される システイニルロイコトリエン（CysLT：LTC₄, LTD₄, LTE₄） の受容体（CysLT₁受容体）を遮断

• ロイコトリエンの主な作用を抑制：
• 気管支平滑筋の収縮 → 気管支拡張効果
• 血管透過性亢進・粘膜浮腫 → 鼻閉・気道狭窄の改善
• 粘液分泌亢進 → 痰・鼻汁の軽減
• 好酸球の遊走・活性化 → 気道炎症の抑制

• NSAIDs（COX阻害薬）とは異なる経路で抗炎症作用を発揮 → アスピリン喘息にも有効

• モンテルカスト と プランルカスト が臨床で最も使用頻度が高い

• モンテルカストは1日1回で服薬コンプライアンスに優れる

• プランルカストは日本発の薬剤で、国内での使用実績が豊富

• 継続使用の重要性：症状がなくても毎日服用を継続（長期管理薬として使用）

• 服薬タイミングの確認
• モンテルカスト：就寝前（ロイコトリエンは夜間〜早朝に産生が増加するため）
• プランルカスト：朝・夕食後（1日2回）

• 効果発現の説明：即効性の気管支拡張薬ではない。効果は数日〜1週間程度で徐々に現れる

• 副作用の観察
• 一般的に副作用は少なく忍容性良好
• 消化器症状（腹痛・下痢・悪心）
• 頭痛・めまい
• 肝機能障害（定期的な肝機能検査を推奨）
• ⚠️ モンテルカスト：精神神経系症状（不眠・悪夢・興奮・抑うつ・自殺念慮）→ 特に小児で注意。FDA警告あり
• まれに チャーグ・ストラウス症候群（好酸球性多発血管炎性肉芽腫症：EGPA）様症状（ICS減量時に顕在化することがある）

• 発作時の対応：LTRAは発作止めではない → 発作時はSABA（短時間作用型β₂刺激薬）を使用

• 小児への使用：モンテルカスト細粒は1歳から、チュアブル錠は6歳から使用可能

• 気管支喘息
• ICS単独で不十分な場合の追加（ステップ2〜）
• 吸入手技が困難な患者（小児・高齢者）の代替・併用
• 運動誘発性喘息（EIA） の予防に有効
• アスピリン喘息（AERD） に特に有効（COX経路阻害でLT産生が亢進するため）

• アレルギー性鼻炎
• 特に 鼻閉型 に効果が高い（抗ヒスタミン薬は鼻閉に弱い）
• 花粉症では抗ヒスタミン薬との併用で相乗効果

• 喘息＋アレルギー性鼻炎の合併（one airway, one disease）：両方に効く利点

• ザフィルルカスト：CYP2C9阻害 → ワルファリン の作用増強に注意（PT-INRモニタリング）

• モンテルカスト：CYP2C8で代謝 → ゲムフィブロジル等のCYP2C8阻害薬で血中濃度上昇の可能性

• プランルカスト：テオフィリンとの併用で相互に血中濃度が変動する可能性

• 全般的に相互作用は少なく、ICS・LABA・抗ヒスタミン薬 などとの併用は安全