エストロゲン製剤
エストロゲン製剤は、女性ホルモン（エストロゲン）を補充・補助する薬。主に更年期障害・ホルモン補充療法（HRT）・避妊・骨粗鬆症予防などに用いられる。子宮のある女性では子宮内膜保護のためプロゲステロンとの併用が原則。
- エストロゲンは主に卵巣で産生される女性ホルモン
- 核内受容体（ERα・ERβ）に結合 → 遺伝子転写調節 → 多彩な生理作用
- 主な作用：
- 子宮内膜の増殖促進
- 骨吸収の抑制（骨密度維持）
- 血管内皮機能の保護（動脈硬化予防）
- 脂質代謝の改善（LDL↓・HDL↑）
- 自律神経の安定化（ホットフラッシュの改善）
- 皮膚・粘膜の潤い維持
- 閉経後はエストロゲンが急激に低下 → 更年期症状・骨粗鬆症・動脈硬化促進
エストロゲン単剤
| 代表薬（一般名） | 先発品例 | 剤形 | 特徴 |
|---|---|---|---|
| エストラジオール | エストラーナ® | 貼付剤（テープ） | 経皮吸収で肝初回通過を回避。血栓リスクが経口剤より低い。HRTの第一選択 |
| 結合型エストロゲン（CEE） | プレマリン® | 経口剤 | 馬尿由来。古くから使用されている。肝初回通過による凝固因子活性化あり |
| エストリオール | エストリール® | 経口剤 | 合成エストロゲン。OC・LEPに含有されることが多い |
エストロゲン・プロゲステロン配合剤
| 代表薬 | 剤形 | 特徴 |
|---|---|---|
| ウェールナラ® | 貼付剤 | エストラジオール + レボノルゲストレル。HRTの配合貼付剤 |
| ヤーズフレックス®等（OC/LEP） | 経口剤 | エストロゲン + プロゲステロン配合。避妊・月経困難症に使用 |
| 使用場面 | 目的 | 備考 |
|---|---|---|
| 更年期障害（HRT） | ホットフラッシュ・発汗・不眠・気分障害の改善 | 経皮剤が第一選択。子宮ありはプロゲステロン併用 |
| 骨粗鬆症予防 | 閉経後の骨密度低下防止 | 他の薬剤（ビスホスホネート等）が使用できない場合に検討 |
| 避妊（OC） | 排卵抑制による避妊 | エストロゲン + プロゲステロン配合 |
| 月経困難症（LEP） | 月経痛・子宮内膜症の治療 | 保険適用のエストロゲン・プロゲステロン配合剤 |
| 卵巣欠落症状 | 早発卵巣不全・卵巣摘出後のホルモン補充 | 若年女性では骨密度維持も目的 |
| 前立腺癌（男性） | アンドロゲン抑制目的（古典的） | 現在はGnRH製剤が主流であまり使用されない |
- 血栓症（最も重要な副作用） → 深部静脈血栓症（DVT）・肺血栓塞栓症（PE）のリスク。下肢の痛み・腰脹・息切れ・胸痛があれば直ちに受診を指導。経皮剤は経口剤よりリスクが低い
- 乳癌リスク → HRT長期使用（5年以上）でわずかに上昇。定期的な乳癌検診（マンモグラフィー）を推奨。乳癌既往・現病は禁忌
- 子宮内膜癌の予防 → 子宮のある女性でエストロゲン単独使用は子宮内膜増殖→癌化リスク↑。必ずプロゲステロンを併用
- 不正出血 → HRT開始初期に多いが、持続する場合は子宮内膜の評価が必要
- 頭痛・乳房緊満感 → 投与初期に多い。多くは一過性。用量調整で対応
- 肥満・喫煙 → 血栓リスクをさらに上昇させる。特に35歳以上の喫煙者ではOC/LEPは禁忌
- 服薬タイミング → OCは毎日同じ時間に服用。飲み忘れ時の対応を事前に指導
- 手術前の休薬 → 血栓リスクのため、手術の4週間前から休薬が推奨されることがある
- 服薬アドヒアランス → HRTの利益（症状改善・骨保護）とリスクを患者と共有。定期的に継続の必要性を再評価