グリミン系は、ミトコンドリア機能の改善を介して、インスリン分泌促進とインスリン抵抗性改善の両方の作用を持つ新しい作用機序の糖尿病治療薬。日本発の新薬で、代表薬はイメグリミン(ツイミーグ®)。
- 膵β細胞・筋肉・肝臓のミトコンドリア機能を改善することが基本的な作用
- 膵β細胞での作用:
- ミトコンドリア機能改善 → ATP産生↑ → 血糖依存的にインスリン分泌を促進
- 血糖が高いときのみ作用 → 低血糖リスクが低い
- 筋肉・肝臓での作用:
- ミトコンドリア機能改善 → インスリン抵抗性の改善
- つまり、インスリン分泌促進(β細胞)とインスリン抵抗性改善(末梢)の両方の作用を持つ点がユニーク
| 代表薬(一般名) | 先発品例 | 特徴 |
|---|
| イメグリミン | ツイミーグ® | 日本発の新規作用機序の糖尿病治療薬(2021年発売)。1日2回、500mg(最大1000mg)。食前または食後に服用 |
| インスリン分泌促進 | インスリン抵抗性改善 | 低血糖リスク | 体重への影響 |
|---|
| グリミン系 | ○(血糖依存的) | ○ | 低い | 中立 |
| SU薬 | ○(血糖非依存) | ✕ | 高い | 増加 |
| DPP-4阻害薬 | ○(血糖依存的) | ✕ | 低い | 中立 |
| ビグアナイド | ✕ | ○ | 低い | 減少傾向 |
| TZD | ✕ | ○ | 低い | 増加 |
→ グリミン系は分泌促進と抵抗性改善の両方を併せ持つ点が独自。
- 消化器症状 → 悪心・下痢・便秘・腹部膨満感(投与初期に多い)。メトホルミンと似た副作用プロファイル
- 低血糖 → 単独では低いが、SU薬やインスリンとの併用時はリスクあり
- 肝機能障害 → 定期的な肝機能検査。倦怠感・黄疸の観察
- 新薬であることの認識 → 2021年発売のため、長期的な安全性データはまだ限られている。予期しない副作用があれば報告
- 服薬タイミング → 1日2回(朝・夕)、食前または食後に服用
- メトホルミンとの併用 → 作用機序が異なるため併用可能。ただし消化器症状が重複する可能性がある
- 服薬アドヒアランス → 消化器症状による自己中断を防ぐ。「新しい作用機序の薬で、インスリンの効きを良くする薬」と説明