腸管内で胆汁酸と結合し、その再吸収を阻害することでLDL-Cを低下させる薬剤。薬剤自体は腸管から吸収されないため全身性副作用は極めて少ない。スタチン不耐例や妊婦など他剤が使えない場合の選択肢。

• 腸管内で胆汁酸と結合 → 胆汁酸の再吸収を阻害 → 便中に排泄

• 肝臓に戻る胆汁酸が減少 → 肝臓での胆汁酸合成促進 → 原料として血中コレステロールが消費

• 代償的に肝細胞表面のLDL受容体が増加 → 血中LDL-C低下

• 薬剤自体は非吸収性 → 全身性副作用が極めて少ない

• スタチン不耐例（筋症状などでスタチンが使えない）

• 妊婦：全身吸収がないため胎児への影響が少ない（妊婦に使用できる数少ない脂質低下薬）

• 小児FH：スタチンの安全性データが限られる小児での使用

• スタチンへの上乗せ（相加的なLDL-C低下）

• 他の薬剤との服用間隔が最重要 → 樹脂の1時間以上前 または 4時間以上後に他剤を服用

• 特に影響を受けやすい薬剤：ワルファリン・ジギタリス・レボチロキシン・チアジド系利尿薬・抗てんかん薬 等

• 便秘（最も多い副作用）→ 水分・食物繊維の摂取を励ます

• 脂溶性ビタミン欠乏（A・D・E・K）→ 長期使用時は出血傾向・骨代謝異常に注意

• 散剤（クエストラン®）は飲みにくい → アドヒアランス低下に注意、錠剤への変更も提案

• 高TG血症の患者ではTGがさらに上昇する場合がある