活性型VitD3製剤
ビタミンDの活性型（またはそのアナログ）で、腸管でのカルシウム吸収を促進し、骨代謝を調節する薬剤。骨粗鬆症治療の基本薬の一つとして広く使用される。BP製剤やデノスマブなどの骨吸収抑制薬と併用されることが多い。
- 腸管でのカルシウム吸収促進（最も重要な作用）：CaBP（カルシウム結合タンパク質）の発現を促進
- 腎腰尿細管でのカルシウム再吸収促進
- 骨芽細胞の分化促進 → 骨形成を支援
- 破骨細胞の分化調節 → 骨吸収の適正化
- 結果としてカルシウムバランスの維持・骨密度の維持・骨折リスクの低減
- また筋力の維持にも関与し、転倒予防効果も報告されている
| 代表薬（一般名） | 先発品例 | 特徴 |
|---|---|---|
| アルファカルシドール | アルファロール®・ワンアルファ® | 最も広く使用される活性型VitD₃。椎体骨折予防のエビデンスあり |
| エルデカルシトール | エディロール® | アルファカルシドールより骨折予防効果が優れるとの報告あり。高Ca血症がやや多い |
| カルシトリオール | ロカルトロール® | 主に副甲状腺機能低下症やクル病に使用。骨粗鬆症にはあまり使用されない |
| 天然型VitD（サプリメント） | 活性型VitD₃製剤（医薬品） | |
|---|---|---|
| 例 | コレカルシフェロール、エルゴカルシフェロール | アルファカルシドール、エルデカルシトール |
| 活性化 | 肝・腎で活性化が必要 | すでに活性型 → 肝・腎での活性化不要 |
| 高Ca血症のリスク | 低い（通常用量） | やや高い（特にエルデカルシトール） |
| 使い分け | VitD不足の補充。BP製剤等との併用の基本 | 骨粗鬆症の治療薬として使用。腎機能低下例でも使用可 |
- 高カルシウム血症（最も重要）：活性型VitD₃は直接Ca吸収を促進するため、過剰投与で高Ca血症をきたす
- 症状：口渇・多尿・倦怠感・食欲不振・悪心・便秘・意識障害
- 定期的な血清Ca値のモニタリングが必要
- 高Ca尿症・腎結石：Caの尿中排泄が増加し、腎結石のリスクがある
- 腎機能障害：高Ca血症による腎機能低下のリスク
- エルデカルシトールはアルファカルシドールより高Ca血症の頻度がやや高い
- Ca製剤との併用時は特に高Ca血症に注意
- 高カルシウム血症の観察（最重要）→ 口渇・多尿・倦怠感・食欲不振・悪心・便秘があれば報告。血清Ca値の定期モニタリング
- Ca製剤との併用確認 → Ca製剤と活性型VitD₃の併用時は高Ca血症のリスクが上昇。総カルシウム摂取量に注意
- 服薬指導 → 1日1回、食事の影響なし。いつでも服用可
- 飲水の励行 → 高Ca尿症・腎結石の予防のため十分な水分摂取を励ます
- 他の骨粗鬆症治疗薬との併用確認 → BP製剤やデノスマブとの併用が基本。活性型VitD₃単独では十分な骨折予防効果が得られないことがある
- 転倒予防の指導 → VitD₃による筋力維持効果が転倒予防に寄与。運動療法の推奨と併せて指導