レボドパ代謝賦活薬
ドパミン合成促進・MAO-B阻害・Na⁺/Ca²⁺チャネル阻害など複数の作用によりL-ドパの効果を賦活・増強する薬剤。代表薬はゾニサミド（トレリーフ®）。もともと抗てんかん薬として開発された転用薬。L-ドパ配合剤と併用 し、wearing-off・運動症状・振戦の改善に使用。
- ドパミン合成促進：チロシン水酸化酵素（TH）の活性化 → 脳内ドパミン合成↑
- MAO-B阻害作用：脳内ドパミン分解を抑制
- Na⁺/Ca²⁺チャネル阻害：神経興奮の抑制（抗てんかん作用の基盤）
- これらの複合作用により L-ドパの効果を賦活・増強
- PDの運動症状改善の機序は完全には解明されていない
| 代表薬（一般名） | 先発品例 | 特徴 |
|---|---|---|
| ゾニサミド | トレリーフ®OD錠25mg・50mg | 抗てんかん薬からの転用。L-ドパ併用のみ。1日1回。PD用は25〜50mg（てんかん用は100〜600mgで用量が大きく異なる） |
- wearing-offの改善（ON時間延長・OFF時間短縮）、運動症状・振戦の改善度
- 用量の確認：PD用（25〜50mg）とてんかん用（100〜600mg）で大きく異なる → 間違えに注意
- L-ドパ配合剤と併用しているか確認（1日1回の服用）
- 重篤な皮膚障害（SJS/TEN）：発熱・皮疹・粘膜障害 の出現に注意 → 疑われる場合は直ちに報告
- 腎・尿路結石：側腹部痛・血尿の有無 → 十分な水分摂取を指導
- 眠気・傾眠、食欲不振・体重減少、ジスキネジア（L-ドパ増強による）