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アデノシン受容体遮断薬

アデノシン受容体遮断薬

① 薬効群の概要

線条体のアデノシンA₂A受容体を拮抗し、ドパミンとアデノシンのバランスを調整することでwearing-offを改善する。L-ドパとは 異なる作用機序(非ドパミン系)で運動症状を改善する点が特徴。代表薬はイストラデフィリン(ノウリアスト®)。L-ドパ配合剤と併用。日本で開発された薬剤。

② 作用機序

  • 線条体ではアデノシンがドパミンとバランスを取って作用している
  • PDではドパミン↓ → 相対的に アデノシンの作用が強くなる → 線条体の間接路神経が過剰に興奮 → 運動機能低下
  • アデノシンA₂A受容体拮抗薬 → アデノシンの作用を抑制 → ドパミンとのバランスを回復
  • L-ドパとは異なる作用機序(非ドパミン系)で運動症状を改善
  • 主に wearing-off現象の改善 に使用

③ 代表薬

代表薬(一般名)先発品例特徴
イストラデフィリンノウリアスト®錠20mg日本で開発。L-ドパ配合剤と併用。1日1回20mg(症状により40mg)。非ドパミン系の作用機序

④ 看護のポイント(観察事項)

  • wearing-offの改善(ON時間延長・OFF時間短縮)
  • L-ドパ配合剤と併用しているか確認(1日1回の服用)
  • ジスキネジア の出現・増悪
  • 傾眠・突発的睡眠 → 自動車運転に注意
  • 便秘・悪心・幻視
  • 胸部不快感(虚血性心疾患のある患者では不整脈悪化の可能性 → 慎重投与)
  • CYP3A4阻害薬(クラリスロマイシン等)との併用に注意(血中濃度上昇)
  • 喫煙 でCYP1A2が誘導され、効果が減弱する可能性

ポイント:

  • L-ドパとは 異なる作用機序(非ドパミン系) でwearing-offを改善する新しいアプローチ
  • アデノシンA₂A受容体はカフェイン(コーヒー)の作用点とも関連
  • 日本で開発 された薬剤(海外でも使用拡大中)