コリンエステラーゼ再賦活化薬
- コリンエステラーゼ再賦活化薬(オキシム系)は、有機リン中毒などでリン酸化されて失活した アセチルコリンエステラーゼ(AChE) を再賦活し、過剰なアセチルコリン作用(コリン作動性症状)を改善することを目的とする
- 代表は プラリドキシム(PAM) など
- ムスカリン症状に対する アトロピン(抗ムスカリン薬) と役割分担する
- アトロピン:ムスカリン症状(気道分泌、気管支攣縮、徐脈など)を抑える
- オキシム系:AChEの機能回復を狙い、特に ニコチン症状(筋力低下・呼吸筋麻痺) の改善に寄与し得る
- 有機リンはAChEをリン酸化して失活させる
- オキシム系は、リン酸化AChEに結合し リン酸基を外す方向 に働いてAChEを再賦活する
- ただし時間経過で aging(エイジング) が進むと、結合が固定化して再賦活が困難になる
- そのため 早期投与が重要(遅れるほど効果が落ちる)
| 分類 | 薬剤例(一般名) | 主な用途・ポイント |
|---|---|---|
| オキシム系(AChE再賦活) | プラリドキシム(PAM) など | 有機リン中毒でAChE再賦活を狙う。aging前の早期投与が重要 |
- 呼吸:換気状態、SpO2、痰量、吸引回数、呼吸筋疲労(ニコチン症状の改善/悪化)
- 神経筋:筋線維束攣縮、筋力低下、呼吸筋麻痺の兆候
- 循環:脈拍・血圧(併用されるアトロピンの影響も含めて評価)
- 分泌:流涎・気道分泌(主にアトロピンの治療反応指標になりやすい)
- 時間軸:曝露からの経過、除染の有無、投与開始までの時間(早期ほど有利)
オキシム系は「アトロピンの代わり」ではない:気道分泌・気管支攣縮などムスカリン症状のコントロールには、通常 アトロピンが優先。
- 有機リン系農薬(不可逆的コリンエステラーゼ阻害)
- 副交感神経遮断薬(抗ムスカリン薬:アトロピン)
- ムスカリン受容体/ニコチン受容体
- アセチルコリンエステラーゼ(AChE)