局所麻酔薬
- 神経膜の 電位依存性Na⁺チャネル遮断 → 活動電位の発生・伝導を抑制
- 一般に 細い線維（痛覚）→太い線維（運動） の順にブロックされやすい
- 投与部位・手技（浸潤、伝達、硬膜外、くも膜下、末梢神経ブロック、表面麻酔）で効果・リスクが大きく変わる
- 最大のリスクは 局所麻酔薬中毒（LAST）（中枢神経症状〜致死的不整脈）
- 脱分極時に開口する Na⁺チャネルを遮断 → 神経インパルスの伝導を遮断
- 多くは 使用依存性（use-dependent）：活動頻度が高いほど遮断が強くなりやすい
- 局所pH（感染部位などで酸性）により効果が低下しうる
| 分類 | 代表薬 | ポイント |
|---|---|---|
| アミド型 | リドカイン、メピバカイン、ブピバカイン、ロピバカイン、プリロカイン など | 主に 肝代謝。肝機能低下で蓄積しやすい。長時間作用型では循環器毒性（不整脈・心抑制）に注意 |
| エステル型 | プロカイン、テトラカイン など | 主に 血漿コリンエステラーゼで分解。アレルギー（PABA関連）が話題になりやすいが、鑑別は個別評価が必要 |
| 表面麻酔 | リドカイン（スプレー/ゼリー等） など | 粘膜吸収が速い部位では過量・中毒に注意（使用量の確認） |
| 血管収縮薬配合 | リドカイン＋アドレナリン など | 止血・作用持続延長に有用。頻脈・血圧上昇、虚血性心疾患などで注意 |
- 局所麻酔薬中毒（LAST）の監視（最重要）
- 初期：口唇しびれ、耳鳴り、金属味、めまい、構音障害、興奮/不安
- 進行：けいれん、意識消失、重度不整脈、循環虚脱
- 循環：血圧、脈拍、不整脈（動悸、胸部不快感）
- 呼吸：呼吸状態、SpO₂（中毒進行や鎮静併用時）
- 局所：麻酔効果の範囲（感覚/運動）、注射部位の疼痛・腫脹・血腫
最大のリスクは局所麻酔薬中毒（LAST）。血管内誤注入・過量投与・吸収亢進で起こりうる。疑う症状（口唇しびれ、耳鳴り、金属味、けいれん、不整脈など）があれば速やかに投与中止し、施設プロトコル（気道/換気/循環管理、けいれん対応、脂肪乳剤投与等）に従って対応する。