経口剤

• ネオーラル（カプセル/内用液）など

• 製剤（通常製剤/微小乳化製剤）で吸収が異なり、同一製剤で継続が原則（変更時は要注意）

注射剤

• シクロスポリン注（主に移植などで使用；投与はプロトコルに従う）

使用時の注意

• T細胞内でシクロフィリンと結合 → カルシニューリン阻害 → IL-2産生↓ → T細胞活性化を抑制

• 腎障害（用量依存・血中濃度依存）：Scr上昇、乏尿

• 高血圧

• 感染症（免疫抑制による）：発熱、呼吸器症状など

• 神経毒性：振戦、頭痛、けいれん（重症例）

• 歯肉増殖、多毛

• 高K血症、脂質異常 など

• 治療域が狭く、血中濃度（トラフ等）管理が重要（採血タイミングは指示に従う）

• 主に CYP3A4/P-gp で代謝・輸送されるため、併用薬で濃度が大きく変動
• 濃度↑：マクロライド系、アゾール系、ジルチアゼム/ベラパミル、グレープフルーツ等
• 濃度↓：リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトイン、セントジョーンズワート等

• 併用薬追加/変更時は必ず確認