ネランドミラスト
中央社会保険医療協議会 総会（第652回）、令和８年７月８日（水）
https://www.mhlw.go.jp/stf/shingi/shingi-chuo_128154.html
ネランドミラスト（ジャスケイド錠9mg／ジャスケイド錠18mg）https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/3999071F1021
6. 用法及び用量
通常、成人にはネランドミラストとして1回18mgを1日2回経口投与する。
なお、患者の忍容性に応じて、1回9mg1日2回に減量することができる。
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 ピルフェニドン又は強い若しくは中程度のCYP3A誘導剤と併用する場合は、本剤の投与量を1回9mg1日2回に減量しないこと。［10.2 参照］［16.7.1 参照］
- 7.2 強いCYP3A阻害剤と併用する場合は、本剤の投与量を1回9mg1日2回投与に減量すること。［10.2 参照］［16.7.1 参照］
18.1 作用機序
ネランドミラストは、ホスホジエステラーゼ（PDE）4Bに対する選択性の高い阻害剤であり、in vitro試験において、PDE4A（IC50：248 nmol/L）、C（IC50：8700 nmol/L）及びD（IC50：91 nmol/L）よりもPDE4B（IC50：10 nmol/L）に対して約9倍以上の阻害活性を有する22)。PDE4は細胞内セカンドメッセンジャーである環状アデノシン一リン酸（cAMP）を加水分解して不活性化する。ネランドミラストは、PDE4Bを阻害することによりcAMPの細胞内濃度を増加させ、その結果として肺線維症において過剰発現される線維化促進増殖因子及び炎症性サイトカインの発現が減少するため、抗線維化作用及び免疫調整作用をもたらす。