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PDE5阻害薬
ひとことで
肺血管を広げるNO–cGMP経路を強め、肺血管抵抗を下げる薬効群です。主に肺動脈性肺高血圧症で用いられ、エンドセリン受容体拮抗薬などと併用されることがあります。[1]
どう効く？
作用点
ホスホジエステラーゼ5（PDE5）を阻害し、血管平滑筋内のcGMP分解を抑えます。
因果関係
PDE5を阻害
↓
cGMPが分解されにくくなる
↓
肺血管平滑筋が弛緩する
↓
肺血管抵抗が低下し、右心室の負担が軽くなる
主な薬
シルデナフィル、タダラフィルなど。タダラフィルは肺動脈性肺高血圧症に対して1日1回投与され、6分間歩行距離や肺血行動態の改善が検討されています。[2]
主な用途
- 肺動脈性肺高血圧症
- 肺血管抵抗の低下と運動耐容能の改善
- リスク評価に基づく他系統薬との併用療法
硝酸薬との併用は、過度の血圧低下を起こすおそれがあるため避けます。また、リオシグアトなどsGC刺激薬との併用にも注意が必要です。
患者さんには、どう説明する？
説明例
「肺の血管を広げる体内の仕組みを長く働かせて、肺の血圧を下げ、心臓の右側の負担を軽くする薬です。頭痛やふらつきが出ることがあるため、立ち上がりや運動時の変化を伝えてください。」
薬理作用から、どんな副作用が考えられる？
cGMPの増加
↓
血管拡張と血圧低下
↓
頭痛、顔面紅潮、鼻閉、めまい、低血圧
消化器症状、動悸、視覚異常などが起こることがあります。肺高血圧症患者では、単なる副作用か病状悪化かを、SpO₂、息切れ、失神、浮腫などと合わせて評価します。
患者では何を見る？
- 効果：息切れ、運動耐容能、6分間歩行、SpO₂、失神・胸痛の頻度
- 見逃したくない変化：失神、著しい低血圧、急な呼吸困難、視覚の異常、胸痛
- 検査：血圧、心拍数、腎機能、肝機能、心エコー、BNP/NT-proBNPなど
- 生活5領域：食事・頭痛による摂取低下、排泄、睡眠、活動時の息切れ・ふらつき、認知機能・服薬管理
- ＋α：硝酸薬・sGC刺激薬との併用、脱水、起立性低血圧、他の降圧薬
関連する薬効群
- エンドセリン受容体拮抗薬
- sGC刺激薬
- プロスタサイクリン系薬
- 硝酸薬：併用禁忌・相互作用を考える薬効群
参考資料
- 日本循環器学会『2025年改訂版 肺血栓塞栓症・深部静脈血栓症および肺高血圧症に関するガイドライン』[1]
- PMDA 添付文書（タダラフィル：肺動脈性肺高血圧症）[2]