GH受容体拮抗薬
- 成長ホルモン（GH）受容体を遮断して、GHの作用を末梢で抑える薬。
- 主に先端巨大症の治療に用いる（GH分泌そのものを抑えるというより、肝臓でのIGF-1産生を低下させて症状を改善する）。
- GH受容体に結合して受容体の二量体化（シグナル伝達）を阻害し、GH作用をブロックする。
- 結果としてIGF-1（インスリン様成長因子1）が低下し、先端巨大症の症状・合併症リスクを軽減する。
重要：治療効果の評価はGHではなくIGF-1で行います。肝機能障害と注射部位反応に注意。
| 代表薬（一般名） | 先発品例 | 特徴 |
|---|---|---|
| ペグビソマント | ソマバート® など | 皮下注。GH受容体を拮抗してIGF-1を低下させる。肝機能モニタが重要。 |
- 肝機能：AST/ALT上昇など。倦怠感、黄疸、褐色尿などの症状も確認。
- 注射部位：発赤・腫脹・疼痛・硬結。自己注射の場合は手技とローテーションを確認。
- 血糖：先端巨大症の改善により糖代謝が変化することがあるため、糖尿病治療中は低血糖/薬剤調整に注意。
- 症状の推移：頭痛、発汗、手足のしびれ、関節痛、睡眠時無呼吸など、患者の自覚症状・QOLを経時的に確認。
補足
- 先端巨大症では「GH分泌抑制（ソマトスタチン受容体作動薬など）」と「GH作用遮断（GH受容体拮抗薬）」を区別すると整理しやすいです。