ラスミジタン製剤(5-HT1F受容体作動薬)

ラスミジタン製剤(5-HT1F受容体作動薬)

① 薬効群の概要

ラスミジタン製剤は、片頭痛の急性期治療に用いるジタン系薬剤。5-HT1F受容体を刺激して三叉神経からのCGRP放出と痛覚伝達を抑制する。トリプタンと異なり、血管収縮作用がほとんどない。

② 作用機序

  • 中枢神経系および三叉神経終末の5-HT1F受容体を選択的に刺激する
  • 三叉神経からのCGRP放出と痛覚伝達を抑制する
  • 片頭痛に関わる神経原性炎症と痛みの伝達を抑える
  • 5-HT1B受容体を介した血管収縮を主作用としないため、トリプタンとは異なる

③ 代表薬

一般名商品名特徴
ラスミジタンレイボー®5-HT1F受容体作動薬。血管収縮作用がほとんどない

④ 適応・臨床効果

  • 片頭痛発作の急性期治療に使用する
  • 前兆の有無を問わず使用される
  • 頭痛、悪心、光過敏、音過敏などの随伴症状を改善する
  • 予防薬ではないため、発作がないときの定期使用には用いない

⑤ 主な副作用・注意点

  • めまい、傾眠、疲労、錯感覚、悪心
  • 服用後は少なくとも8時間、自動車運転や危険作業を避ける
  • 飲酒や中枢神経抑制薬との併用に注意する
  • 眠気・めまいによる転倒や事故を予防する
  • 急性期治療薬の使用頻度が増えすぎると、薬物乱用頭痛につながる可能性がある

⑥ 看護・服薬指導

  • 服用前後の頭痛の強さ、悪心、光過敏、音過敏を確認する
  • めまい、傾眠、ふらつき、転倒、しびれ・感覚異常を観察する
  • 服用後の運転・危険作業がないことを確認する
  • 効果が不十分でも自己判断で追加服用せず、処方された用法用量を守る
  • 急性期治療薬の使用日数・回数を記録し、薬物乱用頭痛を予防する

⑦ トリプタンとの比較

項目ラスミジタントリプタン
主な受容体5-HT1F5-HT1B/1D
血管収縮作用ほとんどないある
位置づけ心血管リスクなどでトリプタンが使いにくい場合の選択肢片頭痛急性期治療の代表薬
主な注意傾眠・めまい、服用後の運転制限心血管疾患、血管収縮による症状