ゲパント（CGRP受容体拮抗薬）
ゲパントは、片頭痛に関与するCGRP受容体を直接遮断する低分子薬。トリプタンのような血管収縮作用を主作用としないため、心血管疾患などでトリプタンが使いにくい場合の選択肢となる。
薬剤によって、片頭痛発作時の急性期治療に用いるものと、発作頻度を減らす予防治療に用いるものがある。
- 三叉神経血管系のCGRP受容体を遮断する
- CGRPによる硬膜血管の拡張と神経原性炎症を抑制する
- 三叉神経を介した痛覚伝達を抑制する
- 5-HT1B受容体を介した血管収縮ではないため、トリプタンとは作用機序が異なる
| 一般名 | 主な位置づけ | 特徴 |
|---|---|---|
| リメゲパント | 急性期治療・予防 | 口腔内崩壊錠。適応・用法は製品情報に従う |
| ウブロゲパント | 急性期治療 | 海外で使用される代表的な急性期治療薬 |
| アトゲパント | 予防治療 | 海外で使用される代表的な予防薬 |
※国内承認状況、適応、用法用量は薬剤・製品ごとに異なるため、最新の製品情報を確認する。
急性期治療
- 片頭痛発作時の頭痛を軽減する
- 悪心、光過敏、音過敏などの随伴症状を改善する
- トリプタン無効例や、血管収縮薬が使いにくい患者の選択肢となる
予防治療
- 片頭痛の発作頻度を減らす
- 頭痛日数や生活への支障を軽減する
- 予防薬では効果判定まで継続的な評価が必要
- 悪心、便秘、眠気、疲労、口渇など
- 薬剤により副作用と頻度が異なる
- 便秘がある患者では排便状況を確認する
- 肝機能障害や併用薬との相互作用に注意する
- 急性期治療薬の使用頻度が増えすぎると、薬物乱用頭痛につながる可能性がある
- 急性期治療薬か予防薬か、処方目的を確認する
- 頭痛日数、発作頻度、頭痛の強さ、随伴症状を記録する
- 服薬状況、便秘、眠気、悪心、発疹などを観察する
- 自己判断で増量・中止せず、処方された用法用量を守るよう指導する
- 急性期治療薬の使用日数を確認し、薬物乱用頭痛を予防する
| 項目 | ゲパント | トリプタン |
|---|---|---|
| 主な標的 | CGRP受容体 | 5-HT1B/1D受容体 |
| 血管収縮作用 | 主作用ではない | ある |
| 用途 | 急性期治療または予防治療 | 主に急性期治療 |
| 主な注意 | 便秘、肝機能、相互作用、適応の確認 | 心血管疾患、血管収縮による症状 |