バルビツール酸系薬は、GABA_A受容体を介して中枢神経の抑制を強める薬剤。催眠・鎮静・抗けいれん・麻酔作用を示すが、用量が増えると呼吸・循環抑制が強くなり、安全域が狭い。

• GABA_A受容体に作用する

• GABAによるCl⁻チャネル開口時間を延長し、神経抑制を増強する

• 高用量ではGABA_A受容体を直接活性化する

• グルタミン酸などの興奮性神経伝達も抑制する

• ベンゾジアゼピン系と異なり、主にCl⁻チャネルの「開口時間」を延長する

• てんかん・けいれん、けいれん重積

• 全身麻酔の導入

• 処置・集中治療における鎮静（薬剤により異なる）

• 催眠、鎮静、抗けいれん、麻酔作用

• けいれんを抑制する

• 重症例では中枢神経を抑制し、麻酔・鎮静を導入する

• フェノバルビタールは抗てんかん薬として発作を予防する

• 眠気、過鎮静、ふらつき・運動失調

• 呼吸抑制、低酸素血症

• 血圧低下、徐脈

• 悪心・嘔吐、発疹

• 長期使用による耐性・依存

• 急な中止による離脱症状・けいれん

• 重篤な呼吸機能障害、急性間欠性ポルフィリン症、重篤な肝障害などでは禁忌・慎重投与

• アルコール、オピオイド、ベンゾジアゼピン系などとの併用で中枢神経抑制が増強する

• 肝代謝酵素を誘導し、ワルファリン、経口避妊薬などの効果に影響することがある

• 依存を生じやすく、自己判断で急に中止しない

• フルマゼニルではバルビツール酸系薬の作用を拮抗できない

• 意識レベル、呼吸数、SpO₂、血圧、脈拍、心電図を観察する

• 投与時は気道確保、酸素、吸引、蘇生器具を準備する

• 過鎮静、呼吸抑制、低血圧、徐脈、発疹を確認する

• けいれんの再発や離脱症状の有無を観察する

• 長期投与では服薬状況、依存、併用薬、血中濃度などを確認する

• 服用中は飲酒を避ける

• 眠気・ふらつきがある間は運転や危険作業をしない

• 自己判断で急に中止せず、減量・中止は医師と相談する

• 併用薬やサプリメントがある場合は医療者に伝える

• 強い眠気、呼吸が浅い・遅い、発疹、けいれんなどがあれば直ちに相談する