内在性オピオイド
概要
内在性オピオイド（一般に「内因性オピオイド」とも表記）は、体内で産生され、オピオイド受容体に作用する神経ペプチドの総称です。外から投与するモルヒネなどのオピオイド薬とは異なり、生体内の疼痛調節や情動・報酬、ストレス応答に関わります。[1]
主なペプチド
| ペプチド | 主な前駆体 | 主に関連する受容体（傾向） |
|---|---|---|
| β-エンドルフィン | POMC（プロオピオメラノコルチン） | μ（δにも作用） |
| エンケファリン（Met-／Leu-） | プロエンケファリン | δ（μにも作用） |
| ダイノルフィン | プロダイノルフィン | κ |
受容体との対応は代表的な親和性の傾向であり、ペプチドが一種類の受容体だけに作用するという意味ではありません。[1]
作用のしくみ
μ・δ・κ受容体はいずれもGタンパク質共役型受容体で、主にGi/oタンパク質を介して神経細胞の興奮性や神経伝達物質の放出を調節します。痛覚伝達の抑制や下行性疼痛抑制系の調節に加え、情動・報酬系やストレス応答にも関与します。[2] [3]
学習のポイント
- 「エンドルフィン」だけを指す言葉ではなく、エンケファリンやダイノルフィンなども含む総称です。
- 内因性ペプチドと外因性オピオイド薬は由来が異なりますが、共通するオピオイド受容体系に作用します。
- オピオイド鎮痛薬の鎮痛作用や、ナロキソンなどの受容体拮抗薬を理解する基礎になります。[2]