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αGI

目次：

薬剤一覧

 

特徴

Q. 5-5 α グルコシダーゼ阻害薬の特徴は何か？ 【ステートメント】 腸管での糖の分解を抑制して吸収を遅らせるため、食直前に内服することで、食後の高血糖や高インスリン血症を抑えることができる。副作用として、放屁や下痢がしばしばみられる。低血糖時にはブドウ糖で対処しないと改善しない。 [1]

作用機序

αグルコシダーゼ（二糖類分解酵素）を競合阻害し、二糖類の単糖類への分解を抑制する
選択性に違いがある
 
小腸粘膜上皮細胞の刷子縁膜
アカルボースボグリボースミグリトール
マルターゼ （グルコアミラーゼ）基質：マルトース、マルトトリオース、α-リミットデキストリン 生成物：グルコース阻害作用阻害作用阻害作用
イソマルターゼ基質：イソマルトース 生成物：グルコースー阻害作用阻害作用
スクラーゼ基質：スクロース 生成物：グルコース、フルクトース阻害作用阻害作用阻害作用
ラクターゼ（β-アミラーゼ）基質：ラクトース 生成物：グルコース、ガラクトースーー阻害作用
トレハロース基質：トレハロース 生成物：グルコースーー阻害作用
唾液・膵液
アカルボースボグリボースミグリトール
α-アミラーゼオリゴ糖→二糖類阻害作用ーー
（補足）そのため、唯一、アカルボースには、炭水化物消化酵素製剤（ジアスターゼ等）との併用注意の記載がある。（［アカルボース］α-アミラーゼ阻害作用、［炭水化物消化酵素製剤］α-アミラーゼ作用）
ある種の細菌が産生
アカルボースボグリボースミグリトール
デキストラナーゼ基質：デキストラン阻害作用ーー
歯垢抑制効果が期待されるため、デキストラナーゼ配合歯磨剤や洗口剤が開発されている 　→アカルボース併用すると、効果減弱する可能性がある

代謝

アカルボースボグリボースミグリトール
代謝酵素結腸で代謝される （活性代謝物あり）ほとんど代謝されないほとんど代謝されない
 

薬効群内比較

van de Laar FA, Diabetes Care. (2005) [PMID: 15616251]

ガイドライン

ガイドラインには、３剤の使い分けについて明記はされていない

効能・効果

適応症： いずれも、適応症は、「糖尿病の食後過血糖の改善」 しかし、ボグリボースのみ、「耐糖能異常」がある
アカルボース 糖尿病の食後過血糖の改善 （ただし、食事療法・運動療法によっても十分な血糖コントロールが得られない場合、又は食事療法・運動療法に加えて経口血糖降下薬若しくはインスリン製剤を使用している患者で十分な血糖コントロールが得られない場合に限る）。
ボグリボース 〈ベイスンOD錠0.2、0.3〉 糖尿病の食後過血糖の改善
（ただし、食事療法・運動療法を行っている患者で十分な効果が得られない場合、又は食事療法・運動療法に加えて経口血糖降下剤若しくはインスリン製剤を使用している患者で十分な効果が得られない場合に限る） 〈ベイスンOD錠0.2〉 耐糖能異常における2型糖尿病の発症抑制（OD錠0.2のみ）
（ただし、食事療法・運動療法を十分に行っても改善されない場合に限る）
STOP-NIDDM 試験（Chiasson JL et al., Lancet (2002) https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086760/）を受けて、2009年に効能追加
ミグリトール 糖尿病の食後過血糖の改善 （ただし、食事療法・運動療法を行っている患者で十分な効果が得られない場合、又は食事療法・運動療法に加えてスルホニルウレア剤、ビグアナイド系薬剤若しくはインスリン製剤を使用している患者で十分な効果が得られない場合に限る）
 

薬理作用

血糖降下作用

血糖降下作用： ミグリトール＞アカルボース＞ボグリボース　　と言われている
  • 少人数の検討ではあるが、日本人の肥満2型糖尿病患者において、HbA1c・体重・BMI に対する効果は、「ミグリトール＞アカルボース＞ボグリボース」だった。（https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24843762/）

GLP-1 上昇作用

GLP-1 上昇作用： α-GI に共通する作用と捉えられている
クラスエフェクト

心血管イベント抑制効果

期待されている
  • STOP-NIDDM 試験：耐糖能異常 (IGT) に対して、アカルボース治療をすることで、心筋梗塞などの心血管疾患の発症は49％減った
    • しかしこの解析はサブ解析であること、認められたイベントそのものの数が極めて少なく、エビデンスとしてのレベルは高くない
 

副作用

消化器症状

肝機能障害

医薬品等安全性情報 １４６号　https://www.mhlw.go.jp/www1/houdou/1003/h0304-1.html
リスク因子：アカルボースによる肝機能障害
  • 女性
  • 投与量 ≧300 mg／日
  • SCr >2 mg/dL
Physician Desk Reference (PDR)

剤型

アカルボースボグリボースミグリトール
先発医薬品（グルコバイ）ベイスンセイブル
ー錠・OD 錠錠・OD 錠
後発医薬品の剤型錠・OD 錠錠・OD 錠・OD フィルム錠・OD 錠
 

服用方法

食直前服用

飲み忘れた時の対応

一般的な対応）思い出した時に応じて、対応
  • 食事中に思い出した時は、すぐに服用
  • 食直後に思い出した時は、すぐに服用
  • 食後時間が経っている時は、次回服用まで飛ばす
 
一般的に上述のような対策が行われていますが、服用時間の影響を検討した報告があります。
  • アカルボース
Rosak C, Nitzsche G, König P, Hofmann U. The effect of the timing and the administration of acarbose on postprandial hyperglycaemia. Diabet Med. 1995 Nov;12(11):979-84. doi: 10.1111/j.1464-5491.1995.tb00409.x. PMID: 8582130.
  • 食前30分前に服用：効果なし
  • 食事開始から15分後までに服用すれば、食直前服用と同程度の薬効が発揮される
 
  • ミグリトール
Aoki K, Nakamura A, Ito S, Nezu U, Iwasaki T, Takahashi M, Kimura M, Terauchi Y. Administration of miglitol until 30 min after the start of a meal is effective in type 2 diabetic patients. Diabetes Res Clin Pract. 2007 Oct;78(1):30-3. doi: 10.1016/j.diabres.2007.01.072. Epub 2007 May 9. PMID: 17493703.
  • 日本人2型糖尿病患者（n=13）
  • 食直後、食事開始15分後、食事開始30分後に服用したところ、いずれも、血糖降下作用を示した
 
参考資料
[1] 日本糖尿病学会：「糖尿病診療ガイドライン2019」．http://www.jds.or.jp/modules/publication/index.php?content_id=4
[2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557848/
 
「糖尿病治療薬による心血管疾患予防効果」　https://www.jstage.jst.go.jp/article/naika/106/5/106_1029/_pdf
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