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Ⅰa群：Naチャネル遮断薬
ひとことで
心筋の電気刺激が伝わる速さを落とし、心筋が次の刺激を受けにくい時間を延ばすことで、心房・心室の異常な興奮を抑える薬効群です。Vaughan–Williams分類のⅠa群に相当します。[1]
どう効く？
作用点
主に心筋の電位依存性Na⁺チャネルを中等度に遮断します。薬剤によってはK⁺チャネルも抑制します。
因果関係
Na⁺チャネル遮断／K⁺チャネル抑制
↓
活動電位の立ち上がりと興奮伝導が遅くなる／再分極が遅れる
↓
異常な興奮の伝導とリエントリーが成立しにくくなる
↓
頻脈性不整脈を抑える
一方で、伝導を抑えすぎたりQTを延長させたりすると、徐脈・房室ブロックや新たな心室性不整脈を生じることがあります。
主な薬
キニジン、プロカインアミド、ジソピラミドなど。国内での適応・使用頻度は薬剤ごとに異なります。キニジンはNa⁺チャネルを抑制し活動電位の最大脱分極速度を抑えるⅠ群薬として説明されています。[2]
主な用途
- 心房性・心室性の頻脈性不整脈
- 他の治療で十分な効果が得られない場合のリズムコントロール
- 薬剤ごとに適応、心機能、腎機能、電解質を確認して選択
患者さんには、どう説明する？
問い
この薬について、専門用語を使わず患者さんに説明するとしたら、どう説明しますか？
説明例
「心臓の電気信号が速く乱れて伝わるのを抑え、脈の乱れを整える薬です。脈が遅すぎる、強いめまい、動悸がかえって増える、失神しそうになるなどの変化があれば、次の服用を自己判断で変更せず、すぐに医療者へ連絡してください。」
薬理作用から、どんな副作用が考えられる？
問い
この薬の作用から、どのような副作用が起こりうるか考えてみましょう。
解説
Na⁺チャネル遮断と再分極遅延
↓
心筋の伝導・回復が遅くなる
↓
徐脈、房室ブロック、QRS・QT延長
↓
失神や重い心室性不整脈につながる可能性
薬剤ごとに、口渇・便秘・排尿困難などの抗コリン作用、低血糖、ループス様症状、耳鳴り・頭痛なども確認します。
患者では何を見る？
問い
この薬を使用している患者では、何を観察しますか？
観察ポイント
- 効果：脈拍、動悸、心電図、発作の回数・持続時間
- 見逃したくない変化：失神、胸部不快感、著明な徐脈、動悸の増悪、けいれん
- 検査：QRS・QT、血圧、K⁺・Mg²⁺、腎機能。薬剤により血中濃度や血算も確認
- 生活5領域：食事量と低血糖症状、排泄（便秘・尿閉）、睡眠（夜間の動悸）、運動時の息切れ・めまい、認知機能の変化
- ＋α：転倒リスク、併用薬、脱水、電解質異常
関連する薬効群
- Ⅰb群・Ⅰc群：Naチャネル遮断薬
- Ⅱ群：β遮断薬
- Ⅲ群：Kチャネル遮断薬
- Ⅳ群：Caチャネル遮断薬
参考資料
- 日本循環器学会／日本不整脈心電学会『2020年改訂版 不整脈薬物治療ガイドライン』[1]
- PMDA 医療用医薬品情報（キニジン硫酸塩水和物）[2]