2.1.1 相互作用を受ける薬物

CYP1A2 基質薬

筋緊張緩和薬

チザニジン ★★★★★

チザニジン塩酸塩(テルネリン錠/顆粒)https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/1249010
 

メラトニン受容体アゴニスト

ラメルテオン ★★★★★

[メラトニン] ★★★★★

 

★キサンチン系薬

カフェイン ★★★★★

 

テオフィリン ★★

 

SNRI

デュロキセチン ★★★★★

デュロキセチン塩酸塩(サインバルタ)https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/1179052
 

抗線維化薬

ピルフェニドン ★★★★★

 

パーキンソン病治療薬

ロピニロール ★★

ロピニロール塩酸塩(レキップ)https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/1169013
 

抗精神病薬

クロザピン ★★

 

オランザピン ★★

 

下痢型過敏性腸症候群治療薬・制吐薬

[アロセトロン] ★★★★★

ラモセトロン ★★

ラモセトロン塩酸塩(イリボー)https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/2399014
ラモセトロン塩酸塩(ナゼアOD錠)https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/2391004
ラモセトロン塩酸塩(ナゼア注射液)https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/2391403
 

認知症治療薬

[タクリン] ★★★★★

 
凡例:
(PK変化度)
★:血中濃度の変化が臨床上のリスクに関係しやすいものを示しており、特に注意が必要 ★★★★★:5倍以上、あるいは、1/5以下 への AUC もしくは血中濃度の変動が基本的に報告されている ★★★:3倍以上、あるいは、1/3以下 への AUC もしくは血中濃度の変動が基本的に報告されている ★★:2倍以上、あるいは、1/2以下 への AUC もしくは血中濃度の変動が基本的に報告されている :トランスポーターの相互作用において、青(★★)の基準に至らないが、有意な変動が認められたもの、及び in vivo の情報から相互作用があると強く示唆されるもの
 
CYP について
  • 酵素の基質薬のクリアランスへの影響:
    • CR(クリアランスへの寄与率)・・酵素活性阻害薬の影響(血中濃度↑)
      • 赤文字 CR(クリアランスへの寄与率)0.9 以上;赤文字 CR 0.8 以上;橙色 CR 0.7 以上;青色 0.5 以上
    • IR(誘導薬によるクリアランスの増加)
      • 赤文字 IC 5 以上;赤文字 IC 3 以上;橙色 IC 1 以上;青色 IC 0.9 以下
 
色付き[ ]:販売中止品には色付きの[ ]をつけた